中文名称: 甲磺酸加贝酯 中文同义词: 甲磺酸加贝酯;4-(6-胍基己酰氧基)苯甲酸乙酯甲磺酸盐;对-(6-胍已酰氧基)苯甲酸乙酯的甲磺酸盐;4-[[6-[(氨基亚氨基甲基)氨基]-1-氧己基]氧]苯甲酸乙酯甲磺酸盐;福耶;4-[[6-[(氨基亚氨基甲基)氨基]-1-氧代己基]氧基]苯甲酸盐甲磺酸乙酯 英文名称: Gabexate mesylate 英文同义词: benzoicacid,4-((6-((aminoiminomethyl)amino)-1-oxohexyl)oxy)-,ethylester,mo;ethylp-(6-guanidinohexanoyloxy)benzoatemethanesulfonate;gabexatomesilato;p-hydroxybenzoicacidethylester6-guanidinohexanoatemesilate;4-[[6-[(AMINOIMINOMETHYL)AMINO]-1-OXOHEXYL]OXY]-BENZOIC ACID ETHYL ESTER MESYLATE;4-[[6-[(aminoiminomethyl)amino]-1-oxohexyl]oxyl]benzoic acid ethyl ester mesylate salt;4[[6-[(AMINOIMINOMETHYL)AMINO]-1-OXOHEXYL]OXYL]BENZOIC ACID ETHYL ESTER MONOMETHANESULFONATE;MEGACART CAS号: 56974-61-9 分子式: C17H27N3O7S 分子量: 417.48
化学性质 白色结晶。溶于乙醇、氯仿或水,微溶于丙酮,几不溶于乙醚。熔点90~92℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):8000口服;4700皮下注射;25静脉注射。 用途 非肽类蛋白水解酶抑制剂。用于急性胰腺炎、慢性再发性胰腺炎的急性发作、术后并发的急性胰腺炎、频发性血管血栓滞固症等的治疗。 用途 加贝酯是一种非肽类蛋白的抑制剂,可抑制胰蛋白酶、激汰释放酶、纤维蛋白溶酶、凝血酶等蛋白酶的活性,从而制止这些酶所造成的病理生理变化。在动物实验性急性胰腺炎,可抑制活化的胰蛋白酶、减轻胰腺损伤,同时血清淀粉酶、脂肪酶活性和尿素氮升高情况也明显改善。 用途 Gabexate Mesylate is a serine protease inhibitor. Gabexate Mesylate inhibits trypsin, plasmin, plasma kallikrein and thrombin. Gabexate Mesylate inhibits lipopolysaccharide-induced tumor necrosis fact or-α (TNF-α) production through nuclear factor-魏B and activator protein-1 activation. 生产方法 6-氨基己酸和氢氧化钠反应,生成6-氨基己酸钠。再和甲基异硫脲硫酸盐的水溶液反应,得6-胍基己酸。再和甲磺酸在水中搅拌,过滤去不溶物后,减压浓缩,加人丙酮,放置,过滤,可得6-胍基己酸甲磺酸盐,用甲醇-乙醚重结晶后,熔点116~118℃。6-胍基己酸甲磺酸盐经氯化亚砜氯化为酰氯,再和对羟基苯甲酸乙酯,在四氢呋喃和吡啶中反应,经处理得甲磺酸加贝酯。
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