中文名:AMG-900
英文名:AMG-900
英文别名:AMG-900|945595-80-2|AMG 900|AMG900|N-(4-(3-(2-aminopyrimidin-4-yl)pyridin-2-yloxy)phenyl)-4-(4-methylthiophen-2-yl)phthalazin-1-amine|N-(4-((3-(2-aminopyrimidin-4-yl)pyridin-2-yl)oxy)phenyl)-4-(4-methylthiophen-2-yl)phthalazin-1-amine|N-[4-[3-(2-aminopyri
纯度:98%
货号:A129924
包装:10mg、50mg、5mg
Cas号:945595-80-2
存储温度:-20°C储存
产品介绍:
AMG-900是一种有效的,高选择性的pan-Aurora kinases抑制剂,作用于Aurora A/B/C,IC50为5 nM/4 nM/1 nM,作用于Aurora激酶比作用于p38α, Tyk2, JNK2, Met和Tie2选择性高10倍以上。 AMG900是一种高选择性的和口服生物可利用的Aurora激酶抑制剂,IC50值为5 nmol/L。 AMG900是Aurora激酶家族全部三个成员的抑制剂。该物质是在Aurora激酶的新型ATP竞争性二氮杂小分子抑制剂中发现的。AMG900可在肿瘤细胞中抑制Aurora-A和Aurora-B的自磷酸化,并能以不延长有丝分裂停滞的方式中断细胞分裂,引发细胞死亡。该物质能抑制26种不同的肿瘤细胞系增殖,同时,还具有提高其他aurora激酶抑制剂活性的能力。[1,2] 在动物水平上,AMG900被用于小鼠模型实验。在已建立的HCT116肿瘤小鼠中口服AMG900。相比溶剂对照组,使用不同浓度AMG900的实验组肿瘤体积明显更小。这些结果表明,AMG900具有显著抑制肿瘤生长的能力。
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