AZD9291
CAS.NO:1421373-65-0 中文同义词: 甲磺酸盐AZD9291;AZD9291碱基 英文名称: AZD-9291 英文同义词: AZD-9291;N(2{[2(diMethylaMino)ethyl](Methyl)aMino}4Methoxy5{[4(1Methyl1Hindol3yl)pyriMidin2yl]aMino}phenyl)prop2enaMide 分子量:499.61 分子式:C28H33N7O2 CAS号:1421373-65-0 储存条件:参考CoA中推荐的条件进行储存。 适应症:临床研究晚期非小细胞肺癌 外观:浅黄色粉末 AZD9291的作用机制和功能活性通过离体和在体实验评价,实验利用许多包含不同的 EGFR突变或野生型 EGFR的细胞系完成。一般认为野生型 EGFR抑制剂导致可见于现有 EGFR抑制剂的剂量限制毒性,例如皮疹和腹泻。 AZD9291强力抑制EGFR的磷酸化作用,通过磷酸化作用才能激活突变并且抵抗离体细胞系,对应于野生型EGFR细胞系作用很小。AZD9291使得肿瘤“具有深远意义的后退”,在激活的细胞系中观察到了178%的生长抑制,在抗性突变的模型(两次突变)的模型中的生长抑制为119%。 约10%~15%的患有最常见的肺癌(非小细胞肺癌,NSCLC)病人的生长因子EGFR基因发生突变。NSCLCs的EGFR突变大部分被称之为激活型突变,这种突变对EGFR抑制剂药物埃罗替尼和吉非替尼有反应。然而,大部分这种类型的癌症患者,使用这些药物在9到11个月的时候便会产生抗性。之所以出现这种情况,多数情况下是因为癌细胞发生了第二次突变,通常被称之为抗性突变。 针对肺癌患者出现的EGFR第二次突变,目前没有合适的药物对其进行治疗。需要研制出一种化合物,同时且更有效地作用于激活的和抗性突变的EGFR
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