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103766-25-2

中文名称 吉莫斯特
英文名称 Gimeracil
CAS 103766-25-2
分子式 C5H4ClNO2
MDL 编号 MFCD08458352
分子量 145.54
MOL 文件 103766-25-2.mol
更新日期 2024/04/23 16:55:37
103766-25-2 结构式 103766-25-2 结构式

基本信息

中文别名
5-氯-2,4-二羟基吡啶
吉莫斯特
吉莫斯特(CDHP)
5-氯-4-羟基-2(1H)-吡啶酮
吉美嘧啶
英文别名
5-chloropyridine-2,4-diol
GIMERACIL
gimestat
5-Chloro-2,4-dihydroxypyridine
5-Chloro-4-hydroxy-2(1H)-pyridinone
5-Chloro-4-hydroxy-2-pyridone
2(1H)-Pyridinone,5-chloro-4-hydroxy-(9CI)
2(1H)-Pyridinone, 5-chloro-4-hydroxy-
Gimeracil,(CDHP)
CDHP
5-Chloro-2,4-pyridinediol
(CDHP)Gimeracil
所属类别
医药中间体:吡啶衍生物

物理化学性质

外观类白色至白色结晶性粉末
熔点274 °C
沸点255.1±40.0 °C(Predicted)
密度1.56±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度溶于DMSO(高达5mg/ml)。
企业参考标准干燥失重 ≤0.5%
灼烧残渣 ≤0.1%
有关物质 ≤1.0%
重金属 ≤20ppm
含量 ≥98.5%
酸度系数(pKa)4.50±1.00(Predicted)
形态固体
颜色白色
稳定性可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。
InChIKeyZPLQIPFOCGIIHV-UHFFFAOYSA-N
103766-25-2生产企业泰州市精细化工厂

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词警告
危险性描述H302
安全说明24/25
海关编码29337900

应用领域

用途一
抗癌药S-1组成成分之一,103766-25-2(吉莫斯特(CDHP))可抑制抗肿瘤药物替加氟的毒副作用。
吉莫斯特价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30C22435-氯-4-羟基-2-(1H)吡啶酮
Gimeracil
103766-25-21G110元
2024/04/30C2243吉美拉西
Gimeracil
103766-25-25g290元
2024/04/30HY-17469吉莫斯特
Gimeracil
103766-25-225mg550元

常见问题列表

生物活性
Gimeracil是一种二氢脱氢酶的抑制剂,在双链断裂修复中,抑制早期同源重组。
靶点
TargetValue
Dihydropyrimidine dehydrogenase
体外研究

Gimeracil reduces the frequency of neo-positive clones. Additionally, it sensitized the cells in S-phase more than in G0/G1.
Gimeracil may enhance the efficacy of radiotherapy through the suppression of HR-mediated DNA repair pathways.
Gimeracil pretreatment significantly restrains the formation of radiation-induced foci of Rad51 and RPA, whereas it increased the number of foci of Nbs1, Mre11, Rad50, and FancD2.

Cell Viability Assay

Cell Line: DLD-1, HeLa, and LC-11 cell lines.
Concentration: 1 mM.
Incubation Time: 48 h.
Result: Inhibits the repair of irradiation-induced DNA double strand breaks.
Did not increase the c-H2AX foci residual at 24 h in unirradiated cells.
体内研究

Gimeracil (2.5-25 mg/kg, orally) may inhibit the rapid repair of X-ray-induced DNA damage in tumors.

Animal Model: Nude mice (Lu-99, LC-11, KB/C3 and PAN-4 tumors were xenografted).
Dosage: 2.5-25 mg/kg.
Administration: Orally.
Result: Exhibited anti-tumor activity.
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