103890-78-4

中文名称拉西地平

英文名称 Lacidipine

CAS 103890-78-4

分子式 C26H33NO6

MDL 编号 MFCD00865936

分子量 455.54

MOL 文件 103890-78-4.mol

更新日期 2024/04/30 08:52:26

103890-78-4 结构式

基本信息物理化学性质安全数据应用领域制备方法上下游产品信息化学品安全说明书(MSDS) 常见问题列表图谱信息

基本信息

中文别名

(E)-4-[2-[3-(1,1-二甲基乙氧基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸二乙酯
拉西地平
(E)-4-[2-[3-(1,1-二甲基乙氧基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-哌啶二羧酸二乙酯

英文别名

CALDINE
(E)-4-[2-[3-(1,1-DIMETHYLETHOXY)-3-OXO-1-PROPENYL]PHENYL]-1,4-DIHYDRO-2,6-DIMETHYL-3,5-PYRIDINEDICARBOXYLIC ACID DIETHYL ESTER
GR-43659X
GX-1048
LACIDIPINE
LACIDIPINE-D9
LACIPIL
LACIREX
MOTENS
3,5-pyridinedicarboxylicacid,1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-(3-(1,1-dimethylet
diethylester,(e)-hoxy)-3-oxo-1-propenyl)phenyl)
Lacidipin
LACIDIPINE, IMPURITY STANDARD BP STANDARD
LACIDIPINE, BP STANDARD
LACIDIPINE ASSAY STANDARD BP(CRM STANDARD)
LACIDIPINE BP STANDARD(CRM STANDARD)
LACIDIPINE IMPURITY STANDARD BP STANDARD(CRM STANDARD)
LACIDIPINE IMPURITY STANDARD BP(CRM STANDARD)
LacidipineC26H33N06
(E)-4-[2-[3-(1,1-Dimethylethoxy)-3-oxo-1-propenyl]phenyl]-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-3,5-pyridinedicarboxylic Acid Diethyl Ester, GR-43659X, GX-1048, Caldine, Lacipil, Lacirex, Motens

所属类别

药物: 心脑血管药物: 抗心绞痛药

物理化学性质

外观性状在乙酸乙酯中结晶，熔点174～175℃。

熔点174-175°C

沸点558.4±50.0 °C(Predicted)

密度1.127±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件2-8°C

溶解度在DMSO中的溶解度为20mg/mL，澄清

酸度系数(pKa)3.00±0.70(Predicted)

形态粉末

颜色白色至米色

Merck14,5331

InChIKeyGKQPCPXONLDCMU-CCEZHUSRSA-N

CAS 数据库103890-78-4(CAS DataBase Reference)

安全数据

危险性符号(GHS)

GHS07

警示词警告

危险性描述H302

防范说明P264-P270-P301+P312+P330-P501

危险品标志Xn

危险类别码22

WGK Germany3

RTECS号US7970200

毒性mouse,LD50,intraperitoneal,80200ug/kg (80.2mg/kg),SKIN AND APPENDAGES (SKIN): HAIR: OTHERSENSE ORGANS AND SPECIAL SENSES: PTOSIS: EYEBEHAVIORAL: SOMNOLENCE (GENERAL DEPRESSED ACTIVITY),Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. Vol. 22, Pg. 335, 1994.

应用领域

用途一

血管选择性钙拮抗剂，具有高效和长效的降压活性。用于高血压。

用途二

治疗高血压。

制备方法

方法一

邻苯二甲醛和三苯膦乙酸叔丁酯在二氯甲烷中，于0℃反应15min，得3-(2-甲酰基苯基)丙烯酸叔丁酯。再和2-氨基-2-丁烯酸乙酯，在乙酸中，在室温下反应5h而得。

上下游产品信息

上游原料

三苯基膦反式肉桂酸醋酸叔丁酯邻苯二甲醛丙烯酸叔丁酯 2-丁烯酸乙酯

化学品安全说明书(MSDS)

MSDS 信息Lacidipine(103890-78-4).msds

常见问题列表

药理作用及作用机制

拉西地平为二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂，高度选择性作用于平滑肌的钙离子通道，主要扩张周围动脉，减少外周阻力，降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。可改善受损肥厚左室的舒张功能，及具抗动脉粥样硬化作用。使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率，产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用，因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。本品为高度脂溶性，它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其他钙离子通道阻滞药，其他钙离子通道阻滞药脂溶性低因而作用时间短。

药代动力学

口服吸收迅速，由于肝脏首过代谢，生物利用度为2% ～ 9%，口服后起效时间为2小时，5 小时达峰值效应。单次口服作用持续12～24小时。约95%与血浆蛋白结合。半衰期为7～8 小时，经肝脏代谢，代谢物的 73%～95%随粪便排出，其余经尿液排出。

图谱信息

拉西地平(103890-78-4)核磁图(¹HNMR)