1082949-67-4
中文名称
LY-2584702
英文名称
LY2584702
CAS
1082949-67-4
分子式
C21H19F4N7
分子量
445.43
MOL 文件
1082949-67-4.mol
更新日期
2024/04/27 11:58:56
1082949-67-4 结构式
基本信息
中文别名
化合物LY-2584702P70S6K信号转导抑制剂(LY-2584702 FREE BASE)
英文别名
CS-1752LY2584702
LY2584702 BASE
LY2584702 TsOH
LY2584702 USP/EP/BP
LY-2584702 (free base)
LY-2584702 free base (LY2584702)
4-[4-[4-[4-Fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-methylimidazol-2-yl]piperidin-1-yl]-1H-pyrazolo
4-[4-[4-[4-Fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-methyl-1H-imidazol-2-yl]-1-piperidinyl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine
1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine, 4-[4-[4-[4-fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-methyl-1H-imidazol-2-yl]-1-piperidinyl]-
所属类别
生物化工：S6 Kinase 抑制剂常见问题列表
生物活性
LY2584702是一种选择性的，ATP竞争性的p70S6K抑制剂，IC50为4 nM。Phase 1。体外研究
In HCT116 colon cancer cells, LY2584702 inhibits phosphorylation of the S6 ribosomal protein (pS6) with IC50 of 0.1-0.24 μM. LY2584702 has significant synergistic effects when combined with EGFR inhibitor erlotinib or with the mTOR inhibitor everolimus.体内研究
LY2584702 (12.5 mg/kg BID), demonstrates significant antitumor efficacy in both U87MG glioblastoma and HCT116 colon carcinoma xenograft models.靶点
| Target | Value |
| p70S6K | 4 nM |
体外研究
在HCT116结肠癌细胞，LY2584702抑制S6核糖体蛋白质(pS6)的磷酸化，IC50 为0.1-0.24 μM。 LY258470与EGRF抑制剂erlotinib或mTOR抑制剂everolimus结合时，具有显著的协同效应。
体内研究
LY2584702 (12.5 mg/kg BID)，在U87MG 成胶质细胞瘤和HCT116结肠癌异种移植物模型中表现出显著的抗肿瘤作用。