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109581-93-3

109581-93-3 结构式

109581-93-3 结构式
基本信息回目录
【中文】

他克莫司一水合物
【CAS】

109581-93-3
【分子式】

C44H69NO12
【分子量】

822.04
【MOL 文件】

109581-93-3.mol
理化性质回目录
【熔点 】

127-129°
【比旋光度 】

D23 -84.4° (c = 1.02 in chloroform)
【储存条件 】

−20°C
【溶解度 】

DMSO: soluble20mg/mL
【Merck 】

14,9025
安全数据回目录
【危险品标志 】

T
【危险类别码 】

25
【安全说明 】

45
【危险品运输编号 】

UN 2811 6.1/PG 3
【RTECS号】

KD4201200
【HazardClass 】

6.1
【PackingGroup 】

III
【海关编码】

2934990002
【毒性】

LD50 i.p. in mice: >200 mg/kg (Kino); LD50 in male, female rats (mg/kg): 57.0, 23.6 i.v.; 134, 194 orally (Ohara)
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【他克莫司一水合物价格(试剂级)】

更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/01/25M2258他克莫司 一水合物
Tacrolimus Monohydrate
10mg1320元
2021/01/25M2258他克莫司 一水合物
Tacrolimus Monohydrate
50mg4740元
常见问题列表回目录
【生物活性】

Tacrolimus monohydrate (FK506 monohydrate) 是大环内酯类化合物,Tacrolimus monohydrate 与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase),从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。具有强免疫抑制特性。
【靶点】

PP2B (calcineurin phosphatase)
Autophagy inducer

【体外研究】

Tacrolimus monohydrate (FK506 monohydrate; Fujimycin monohydrate; FR900506 monohydrate) inhibits calcium-dependent events, such as IL-2 gene transcription, NO synthase activation, cell degranulation, and apoptosis. Tacrolimus also potentiates the actions of glucocorticoids and progesterone by binding to FKBPs contained within the hormone receptor complex, preventing degradation. The agent may enhance expression of the TGFβ-1 gene in a fashion analogous to that demonstrated for CsA. T cell proliferation in response to ligation of the T cell receptor is inhibited by Tacrolimus. Treatment with a low concentration of Tacrolimus (FK506,10 μg/L) does not significantly affect the proliferation of MH3924A cells (P=0.135). Upon treatment with higher concentrations of Tacrolimus (100-1,000 μg/L), the proliferation of MH3924A cells is significantly enhanced (P<0.01). Treatment with AMD3100 at any concentration (10, 50 or 100 μg/L), has no obvious effect on MH3924A cell proliferation (P>0.05). However, when different concentrations of AMD3100 are combined with 100 μg/L Tacrolimus, the in vitro proliferation of MH3924A cells is increased (P<0.01).

【体内研究】

The therapeutic effect of Tacrolimus is investigated on progression and perpetuation of colitis by administering Tacrolimus to Dextran sulfate sodium (DSS)-treated mice from Days 10 to 16 or to 23. At Days 17 and 24, colon length is significantly shortened, and colon weight is significantly higher in DSS-treated control animals than in normal animals. In addition, colon weight per unit length in the control group is more than twice that in the normal group. While both 7 and 14 d treatment with Tacrolimus significantly suppresses increases in colon weight per unit length in DSS-treated animals compared with the control group, this treatment does not actually restore the colon shortening. In addition, this inhibitory effect of Tacrolimus on increases in colon weight per unit length is more pronounced with 14-d than 7-d treatment, as shown by the inhibitory percentages (59% vs. 28%).

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