1118807-13-8
中文名称
KY 02111
英文名称
KY0211
CAS
1118807-13-8
分子式
C18H17ClN2O3S
分子量
376.857
MOL 文件
1118807-13-8.mol
更新日期
2024/04/14 10:33:08
1118807-13-8 结构式
基本信息
中文别名
N-(6-氯-2-苯并噻唑)-3,4-二甲氧基苯丙酰胺N-(6-氯-2-苯并噻唑基)-3,4-二甲氧基苯丙酰胺
英文别名
KY0211CS-677
KY02111
KY02111, >=98%
KY0211 USP/EP/BP
KY02111 / KY-02111
N-(6-Chloro-2-benzothiazolyl)-3,4-dimethoxybenzenepropanamide
Benzenepropanamide, N-(6-chloro-2-benzothiazolyl)-3,4-dimethoxy-
N-(6-Chloro-benzothiazol-2-yl)-3-(3,4-dimethoxy-phenyl)-propionamide
N-(6-Chloro-2-benzothiazolyl)-3,4-dimethoxybenzenepropanamide KY02111
所属类别
生物化工：Wnt/beta-catenin 抑制剂物理化学性质
密度1.362±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清
酸度系数(pKa)9.92±0.70(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
稳定性从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 3 个月。
常见问题列表
生物活性
KY02111抑制Wnt信号，促进hPSCs分化为心肌细胞，可能对APC和GSK3β的下游起作用。体外研究
KY02111 (10 μM)作用于两种hESC细胞系(KhES-1 和 KhES-3), 四种hiPSC细胞系(253G1, IMR90-1, IMR90-4,和 RCHIPC0003),和小鼠ESC细胞系 (R1)，增加70%-94%心肌比例。KY02111(10 μM)导致73％-85％表达心脏标志物心肌肌钙蛋白T（cTnT），αActinin，或NKX2.5的阳性IMR90-1 hiPSCs，而只有少数DMSO处理的细胞对标记物呈阳性。KY02111(10 μM)导致16％表达心脏起搏器标记物，HCN4的阳性IMR90-1 hiPSCs，而Vimentin-阳性细胞（成纤维细胞）的比例降低3.3倍。KY02111诱导表示心脏标志物，αMHC，NKH2.5和HCN4的心肌细胞（KY-CMS），所有的离子通道基因表达水平与成人心脏组织相似。KY02111 (10 μM)作用于 IMR90-1 hiPSCs,下调经典WNT信号中72.7％靶基因的表达，说明KY02111抑制hPSCs中的经典WNT信号。在TOPflash检测中，KY02111 (10 μM)作用于IMR90-1 hiPSCs 和 HEK293 细胞，显著降低荧光素梅活性，这种作用具有剂量依赖性。KY02111(10 μM-25 μM) 作用于转基因猴ESCs，与对照组相比，增加心脏分化约80倍，即使高浓度对细胞也没毒性。在TOPflash检测中，KY02111(10 μM)作用于SW480细胞，显著降低荧光素梅活性，而作用于XAV939和IWP-2则无此作用效果。作用于SW480细胞，与XAV939和IWP-2相比，大大降低GSK3β抑制剂BIO诱导的荧光素酶活性。KY02111单独处理，产生约80％cTnT阳性细胞，KY02111与其他WNT抑制剂联用，不显著增加分化效率，说明KY02111有效地从hPSCs中产生高比例的功能性心肌细胞。特征
KY02111在经典Wnt信号通路中。是APC和GSK3β的下游。