112960-16-4
中文名称
PD128907 HCL
CAS
112960-16-4
分子式
C14H19NO3.ClH
分子量
285.769
MOL 文件
112960-16-4.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:19
112960-16-4 结构式
常见问题列表
生物活性
PD128907 HCl是一种有效的，选择性的多巴胺D3受体激动剂，EC50为0.64 nM，比作用于多巴胺D2受体的选择性高53倍。体外研究
PD 128907 HCl是一种有效的，选择性dopamine D3 receptor激动剂，EC50为0.64 nM，比作用于dopamine D2受体高出53倍的选择性。在CHOKl-细胞中使用[3H] 螺旋哌丁苯作为放射性标记，PD 128907 对人类D3 受体(Ki, 1 nM) 的选择性是D2 受体(Ki, 1183 nM)的l000倍，是人类D4受体(Ki, 7000 nM)的l0000倍。PD 128907用于研究这些受体在大脑中的作用，例如抑制自受体，进而限制多巴胺释放。体内研究
在正常的大鼠和γ-丁内酯(GBL)处理的大鼠中，PD 128907在减少DA合成方面具有效果。PD 128907 (3 毫克/千克)减弱可卡因过量的毒性，完全抑制可卡因引起的惊厥和致死作用。这种保护作用是通过D3偶联的机制来发挥的，对癫痫发作也具有保护作用。靶点
| Target | Value |
| D3 receptor | 0.64 nM(EC50) |
体外研究
PD 128907 HCl是一种有效的，选择性 dopamine D3 receptor 激动剂， EC50 为0.64 nM，比作用于dopamine D2受体高出53倍的选择性。在CHOKl-细胞中使用[PD 128907用于研究这些受体在大脑中的作用，例如抑制自受体，进而限制多巴胺释放。
体内研究
在正常的大鼠和γ-丁内酯(GBL)处理的大鼠中，PD 128907在减少DA合成方面具有效果。PD 128907 (3 毫克/千克)减弱可卡因过量的毒性，完全抑制可卡因引起的惊厥和致死作用。这种保护作用是通过D3偶联的机制来发挥的，对癫痫发作也具有保护作用。