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905586-69-8

905586-69-8 结构式

905586-69-8 结构式
基本信息回目录
【中文】

5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈
【英文名称】

AZ 960
CS-184
(S)-5-fluoro-2-(1-(4-fluorophenyl)ethylaMino)-6-(5-Methyl-1H-pyrazol-3-ylaMino)nicotinonitrile
(S)-5-Fluoro-2-((1-(4-fluorophenyl)ethyl)amino)-6-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)nicotinonit
5-Fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-3-pyridinecarbonitrile
3-Pyridinecarbonitrile, 5-fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-
5-Fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-3-pyridinecarbonitrile ISO 9001:2015 REACH
5-Fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-3-pyridinecarbonitrile AZ 960
【CAS】

905586-69-8
【中文名称】

化合物AZ 960
AZ 960游离态
JAK2激酶抑制剂(AZ960)
5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈
【分子式】

C18H16F2N6
【分子量】

354.36
【MOL 文件】

905586-69-8.mol
理化性质回目录
【沸点 】

515.2±50.0 °C(Predicted)
【密度 】

1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
【酸度系数(pKa)】

13.42±0.10(Predicted)
【CAS 数据库】

905586-69-8
5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈价格(试剂级)更多
【5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈价格(试剂级)】

更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/06/02S22145-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈
AZ 960
2mg1728.21元
2021/06/02S22145-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈
AZ 960
5mg3015.96元
2021/06/02S22145-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈
AZ 960
10mg4656.29元
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【生物活性】

AZ 960 是一种新型的,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50和Ki分别低于3 nM和0.45 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。AZ 960 可诱导凋亡和生长阻滞。
【靶点】

TargetValue
JAK2 0.45 nM(Ki)
JAK2 <3 nM
【体外研究】

AZ 960抑制JAK2酶活性,K i 为0.45 nM,IC50<3 nM。此外, 0.1 μM AZ960也抑制 83 种激酶中的31种,如 JAK3(IC50为9 nM), TrkA, Aurora, 和 ARK5。AZ 960作用于TEL-JAK2细胞,抑制STAT5磷酸化,平均IC50为15 nM,作用于 TEL-JAK2驱动的STAT5磷酸化比作用于其他 JAK 激酶家族成员(TEL-JAK1, -JAK3, 和 -TYK2)驱动的细胞系选择性高15到30倍。AZ 960 有效抑制 TEL-JAK2, -JAK1, -JAK3, 和-Tyk2细胞增殖,GI50 分别为 25 nM, 230 nM, 279 nM, 和214 nM。而且, 通过降低 STAT3 和 STAT5磷酸化水平,AZ 960 也有效抑制SET-2 细胞增殖,平均 GI50为 33 nM。 AZ 960 引起人类 T-细胞淋巴嗜淋巴细胞病毒1型(HTLV-1)感染的 T细胞 (MT-1 和 MT-2)生长停滞和凋亡,且通过小干扰 RNA 增强AZ 960 作用于 MT-1细胞的抗增殖效果,而抑制 Bcl-xL。 最新研究显示 AZ 960显著抑制患者新分离的AML细胞克隆性生长,和诱导细胞凋亡。

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