115-46-8
中文名称
alpha,alpha-二苯基-4-哌啶甲醇
英文名称
alpha,alpha-Diphenyl-4-piperidinomethanol
CAS
115-46-8
EINECS 编号
204-092-5
分子式
C18H21NO
MDL 编号
MFCD00066980
分子量
267.37
MOL 文件
115-46-8.mol
更新日期
2024/08/21 21:17:44
115-46-8 结构式
基本信息
中文别名
alpha,alpha-二苯基-4-哌啶甲醇氮杂环醇
氮杂环醇(α,α-二苯基-4-哌啶甲醇)
二苯基哌啶甲醇
二苯基哌啶4-甲醇
Α,Α-二苯基-4-哌啶甲醇
阿扎环醇
氮杂环醇, 阿杂环醇
Α,Α-二苯基-4-哌啶甲醇
英文别名
2,2-DIPHENYL-4-PIPERIDONOMETHANOL4-(ALPHA,ALPHA DIPHENYL) PIPERIDINE METHANOL
A,A-DIPHENYL-4-PIPERIDINEMETHANOL
ALPHA-(4-PIPERIDYL)BENZHYDROL
ALPHA,ALPHA-DIPHENYL-4-PIPERIDINEMETHANOL
ALPHA,ALPHA-DIPHENYL-4-PIPERIDINOMETHANOL
AZACYCLONAL
AZACYCLONOL
DIPHENYL-4-PIPERIDINEMETHANOL
DIPHENYL-PIPERIDIN-4-YL-METHANOL
gamma-pipradol
TIMTEC-BB SBB003057
4-Piperidinemethanol, alpha,alpha-diphenyl-
alpha,alpha-diphenyl-4-piperidinemethano
Ataractan
Azacyklonol
Calmeran
Diphenyl(4-piperidinyl)methanol
Diphenyl-4-piperidylmethanol
Frenoton
所属类别
原料药:抗焦虑药物理化学性质
熔点160-163 °C
沸点410.55°C (rough estimate)
密度1.0449 (rough estimate)
蒸气压0Pa at 25℃
折射率1.5100 (estimate)
储存条件Store below +30°C.
溶解度可溶于氯仿、甲醇(微溶超声处理)
酸度系数(pKa)13.32±0.29(Predicted)
形态固体
颜色白色至浅米色
InChIKeyZMISODWVFHHWNR-UHFFFAOYSA-N
NIST化学物质信息Azacyclonol(115-46-8)
常见问题列表
应用
α,α-二苯基-4-哌啶甲醇(简称氮杂环醇),是合成盐酸非索非那定,特非那定等抗组胺类药物的关键中间体.合成工艺
以4-哌啶甲酸为原料,与氯甲酸乙酯反应,酯化与氨基保护"一锅法"反应制备N-乙氧羰基-4-哌啶甲酸甲酯,再与苯基溴化镁反应制备N-乙氧羰基-α,α-二苯基-4-哌啶甲醇,最后用氢氧化钾水解制备目标化合物.本工艺原料价廉易得,合成路线短,操作简便,总收率68.8%.生物活性
Azacyclonol (MER 17, MDL 4829),也称为γ-pipradol,是一种用于减少精神病患者幻觉的药物。体外研究
Azacyclonol 在人体肠道微粒体中形成,与时间呈线性相关,长达60分钟。Azacyclonol的形成率线性增强微粒体蛋白浓度,提高为2 mg/mL。Azacyclonol作用于人体肝脏微粒体的表观K m 和V max 值分别为 0.82 μM 和 60 pmol/min/mg Azacyclonol和Terfenadine Alcohol从Terfenadine的形成主要由CYP3A(4)同工酶催化,Terfenadine Alcohol和Azacyclonol的形成率的比例为3:1。Rifampin给药后,肾脏消除的Azacyclonol量平均增加2倍。
体内研究
Azacyclonol(静脉注射)影响瞬膜对节后和节前刺激的反应。Azacyclonol抑制猫颈上神经节的传输活性为6.63%。