1214265-56-1
中文名称
WZ3146
英文名称
WZ3146
CAS
1214265-56-1
分子式
C24H25ClN6O2
分子量
464.96
MOL 文件
1214265-56-1.mol
更新日期
2024/04/26 20:43:53
1214265-56-1 结构式
基本信息
中文别名
N-(3-((5-氯-2-((4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酰胺N-[3-[[5-氯-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺
英文别名
WZ3416WZ3146
mz3146
CS-525
MZ-3146
WZ 3146
WZ-3146
WZ3146 USP/EP/BP
WZ3146
WZ3146
WZ 3146
N-(3-(5-chloro-2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamide
N-(3-((5-Chloro-2-((4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)oxy)phenyl)acrylamid
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化学性质
密度1.318
储存条件-20°C储存
溶解度≥23.25 mg/mL in DMSO with gentle warming
酸度系数(pKa)12.78±0.70(Predicted)
形态固体
常见问题列表
生物活性
WZ3146是一种突变选择性的，不可逆EGFR(L858R)和EGFR(E746_A750)抑制剂，IC50分别为2 nM和2 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。体外研究
WZ3146 作用于Ba/F3细胞，选择性抑制EGFR L858R, EGFR E746_A750, EGFR L858R/T790M 和 EGFR E746_A750/T790M 磷酸化，IC50分别为2 nM, 2 nM, 5 nM 和14 nM。WZ3146 显著抑制含EGFR 突变的细胞系生长，作用于含 EGFR Del E746_A750的 HCC827细胞时，IC50 为 3 nM ，作用于含EGFR Del E746_A750 的 PC9 细胞，IC50为15 nM，作用于含EGFR L858R/T790M 的H1975细胞，IC50为29 nM，作用于含EGFR Del E746_A750/T790M 的PC9 GR细胞，IC50为3 nM。特征
Mutant-selective, irreversible.