1221485-83-1
中文名称
SKEPINONE-L
英文名称
Skepinone-L
CAS
1221485-83-1
分子式
C24H21F2NO4
分子量
425.425
MOL 文件
1221485-83-1.mol
更新日期
2024/04/12 14:22:15
1221485-83-1 结构式
基本信息
中文别名
化合物SKEPINONE-L(R)-2-((2,4-二氟苯基)氨基)-7-(2,3-二羟基丙氧)-10,11-二氢-5H-二苯并[A,D] [7]环庚烯-5-酮
英文别名
CS-1010CBS3830
SKEPINONE
Skepinone-L
Skepinone-L, >=98%
Skepinone-L (CBS3830)
Skepinone-L USP/EP/BP
(R)-2-((2,4-Difluorophenyl)amino)-7-(2,3-dihydroxypropoxy)-10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d][7]ann
3-(2,4-difluoroanilino)-9-[(2R)-2,3-dihydroxypropoxy]-5,6-dihydrodibenzo[3,1-[7]annulen-11-one
(R)-2-((2,4-Difluorophenyl)amino)-7-(2,3-dihydroxypropoxy)-10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d][7]annulen-5-one
所属类别
生物化工：p38 MAPK 抑制剂物理化学性质
熔点130-134°C
沸点629.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.384±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C(protect from light)
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)13.49±0.20(Predicted)
形态固体
颜色淡黄色至黄色
常见问题列表
生物活性
Skepinone-L是一种选择性p38 MAPK抑制剂，IC50为5 nM。体外研究
Skepinone-L对通过p38 MAPK 通路的HSP27 (Ser82)磷酸化作用表现出浓度依赖性抑制，细胞内IC50大约为25 nM，并且也能降低被p38 MAPK 调节的TNF-α，IL-1β 和 IL-10的浓度，IC50范围为30到50 nM。 Skepinone-L (1 μM)废除通过CRP，凝血酶或血栓素A2 类似物U-46619刺激而激活的血小板p38 MAPK底物Hsp27的磷酸化作用，同时也会损害血小板分泌和聚集。体内研究
在体内，skepinone-L抑制77%的Gal/LPS诱导的TNF-α释放。生物活性
Skepinone-L (CBS3830)是一种选择性p38 MAPK抑制剂，IC50为5 nM。靶点
| Target | Value |
| p38α | 5 nM |
体外研究
Skepinone-L对通过p38 MAPK 通路的HSP27 (Ser82)磷酸化作用表现出浓度依赖性抑制，细胞内IC50大约为25 nM，并且也能降低被p38 MAPK 调节的TNF-α，IL-1β 和 IL-10的浓度，IC50范围为30到50 nM。 Skepinone-L (1 μM)废除通过CRP，凝血酶或血栓素A2 类似物U-46619刺激而激活的血小板p38 MAPK底物Hsp27的磷酸化作用，同时也会损害血小板分泌和聚集。
体内研究
在体内，skepinone-L抑制77%的Gal/LPS诱导的TNF-α释放。