1123837-84-2
中文名称
CS-2638
英文名称
Sitravatinib
CAS
1123837-84-2
分子式
C33H29F2N5O4S
分子量
629.68
MOL 文件
1123837-84-2.mol
更新日期
2024/04/27 11:52:30
1123837-84-2 结构式
基本信息
中文别名
化合物SITRAVATINIB小分子抑制剂(SITRAVATINIB)
英文别名
MG516CS-2638
MGCD-516
Sitravatinib
Sitravatinib (MGCD516)
N-(3-fluoro-4-((2-(5-(((2-methoxyethyl)amino)methyl)pyridin-2-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yl)oxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
1,1-Cyclopropanedicarboxamide, N-[3-fluoro-4-[[2-[5-[[(2-methoxyethyl)amino]methyl]-2-pyridinyl]thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点833.5±65.0 °C(Predicted)
密度1.417±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度可溶于DMSO（至少25mg/ml）或乙醇（至少25mg/ml）
酸度系数(pKa)13.17±0.70(Predicted)
形态固体
颜色米白色
稳定性自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。
常见问题列表
生物活性
Sitravatinib (MGCD516, MG-516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂，包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。靶点
| Target | Value |
|
DDR2
(Cell-free assay) | 0.5 nM |
|
EPHA3
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
Axl
(Cell-free assay) | 1.5 nM |
|
Mer
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
VEGFR3 (FLT4)
(Cell-free assay) | 2 nM |
体外研究
MGCD516 (Sitravatinib)是一种口服的小分子抑制剂，抑制一组密切相关的RTKs，包括RET、split RTKs（VEGFR, PDGFR和KIT）、TRK家族、DDR2和Axl。MGCD516导致潜在的驱动者RTKs的磷酸化被显著抑制、并在体外诱导有效的抗增殖效果。
体内研究
在含有遗传性变异的sitravatinib靶标（包括RET, NTRK或CHR4q12的扩增）的非临床的癌症模型中，Sitravatinib具有抗肿瘤活性。对异种移植瘤模型进行体内MGCD516给药，可显著抑制肿瘤生长，其效果优于imatinib和crizotinib（两种已被充分研究的多激酶抑制剂，具有重叠的目标特异性）。