1243244-14-5
中文名称
2',3-二甲基-N-[5-(2-吡嗪基)-2-吡啶基]-[2,4'-联吡啶]-5-乙酰胺
英文名称
LGK-974
CAS
1243244-14-5
分子式
C23H20N6O
分子量
396.44
MOL 文件
1243244-14-5.mol
更新日期
2024/04/22 14:25:58
1243244-14-5 结构式
基本信息
中文别名
NOVARTIS诺华MK-0991, L-743872
PORCUPINE抑制剂(LGK974)
2',3-二甲基-N-[5-(2-吡嗪基)-2-吡啶基]-[2,4'-联吡啶]-5-乙酰胺
2-(2,3-二甲基-[2,4-联吡啶]-5-基)-N-(5-(吡嗪-2-基)吡啶-2-基)醋胺石
英文别名
LGK-974CS-1102
WNT-974
NVP-LGK974
LGK974
LGK-974
LGK974 (WNT974)
LGK-974 USP/EP/BP
LGK974(NVP-LGK974)
LGK974
LGK 974
NVP-LGK974
2',3-Dimethyl-N-[5-(2-pyrazinyl)-2-pyridinyl]-[2,4'-bipyridine]-5-acetamide
所属类别
生物化工：Wnt/beta-catenin 抑制剂物理化学性质
熔点176 - 180°C
沸点650.9±55.0 °C(Predicted)
密度1.268±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Refrigerator
溶解度可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)12.24±0.70(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色
2',3-二甲基-N-[5-(2-吡嗪基)-2-吡啶基]-[2,4'-联吡啶]-5-乙酰胺价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-17545 | 2',3-二甲基-N-[5-(2-吡嗪基)-2-吡啶基]-[2,4'-联吡啶]-5-乙酰胺 LGK974 | 1243244-14-5 | 2mg | 800元 |
| 2024/01/25 | HY-17545 | 2',3-二甲基-N-[5-(2-吡嗪基)-2-吡啶基]-[2,4'-联吡啶]-5-乙酰胺 LGK974 | 1243244-14-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 1134元 |
| 2024/01/25 | HY-17545 | 2',3-二甲基-N-[5-(2-吡嗪基)-2-吡啶基]-[2,4'-联吡啶]-5-乙酰胺 LGK974 | 1243244-14-5 | 5mg | 1300元 |
常见问题列表
生物活性
LGK-974 (NVP-LGK974, WNT974)是一种有效的特异性PORCN抑制剂,抑制Wnt信号通路，在TM3细胞中IC50为0.4 nM。Phase 1。靶点
| Target | Value |
|
Porcn
(TM3 cells) |
体外研究
LGK-974在PORCN放射配体结合测定中，可有效取代[ LGK974能特异性地抑制三种RNF43突变细胞株HPAF-II, PaTu 8988S, 和 Capan-2的生长。
体内研究
LGK-974 (3 mg/kg)作用于小鼠MMTV-WNT1肿瘤模型和人的头部和颈部鳞状细胞癌模型（hn30），抑制 Wnt 信号通路，诱导肿瘤退化且小鼠体重没有明显的下降。 LGK-974 (5 mg/kg, p.o., BID) 也能抑制RNF43-突变胰腺肿瘤(HPAF-II 和Capan-2)的生长。