1243243-89-1
中文名称
PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59)
英文名称
Wnt-C59
CAS
1243243-89-1
分子式
C25H21N3O
分子量
379.45
MOL 文件
1243243-89-1.mol
更新日期
2024/04/22 14:25:57
1243243-89-1 结构式
基本信息
中文别名
PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59)WNT-C59, 一种有效的PORCN 酶活性和 WNT抑制剂
4-(2-甲基-4-吡啶基)-N-[4-(3-吡啶基)苯基]苯乙酰胺
2-[4-(4-(2-甲基吡啶)苯基]-N-(4-(3-吡啶)苯基)-乙酰胺
2-(4-(2-甲基吡啶-4-基)苯基)-N-(4-(吡啶-3-基)苯基)乙酰胺
英文别名
C59CS-876
Wnt-C59
Wnt-C59 (C59)
Wnt-C59, >=98%
Wnt-C59 USP/EP/BP
WNT C59
C59
WNTC59
WNT-C59 (C59)
WNT C59
C59
Porcn Inhibitor II, C59 - CAS 1243243-89-1 - Calbiochem
Wnt-C59, 98%, a potent PORCN enzymatic activity and Wnt inhibitor
所属类别
生物化工：Wnt/beta-catenin 抑制剂物理化学性质
熔点>159°C (dec.)
沸点628.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.198±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件+2C to +8C
溶解度可溶于 DMSO（高达 7 mg/ml）或乙醇（高达 6 mg/mL）
酸度系数(pKa)13.78±0.70(Predicted)
形态类白色粉末
颜色Tan
稳定性自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。
PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59)价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S7037 | PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59) Wnt-C59 (C59) | 1243243-89-1 | 5mg | 647.01元 |
| 2024/04/30 | S7037 | PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59) Wnt-C59 (C59) | 1243243-89-1 | 10mM(1mL in DMSO) | 794.43元 |
| 2024/04/30 | HY-15659 | PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59) Wnt-C59 | 1243243-89-1 | 2mg | 800元 |
常见问题列表
生物活性
Wnt-C59 (C59)是一种PORCN抑制剂，作用于Wnt3A介导的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活，在 HEK293细胞中IC50为74 pM。靶点
| Target | Value |
|
Porcn
(HEK293 cells ) | 74 pM |
体外研究
Wnt-C59 (C59)在纳摩尔浓度时抑制PORCN酶活性。Wnt-C59(10 nM)作用于转染WNT3A-V5或WNT8A-V5质粒的HeLa细胞，抑制Palmitoylation依赖性的Wnt-WLS互动。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染WNT3A-V5的HeLa细胞，抑制Palmitate合并到WNT3A，与此一致的是，PORCN活性受抑制。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染PORCN的无PORCN HT1080细胞抑制所有小鼠PORCN剪接变异体的活性。Wnt-C59在纳摩尔水平抑制哺乳动物PORCN酰基转移酶活性，且抑制所有人类Wnts激活。Wnt-C59在体外按完全抑制PORCN的浓度处理， 不显著抑制46种实验癌细胞系增殖。Wnt-C59 处理NMuMG(NMG) 细胞，显著抑制增殖，与ICG-001差不多。Wnt-C59 作用于NMuMG(NMG)细胞，抑制三倍球体形成，这依赖于Wnt10b的分泌。Wnt-C59抑制50%以上的人类MDA-MB 231细胞增殖。Wnt-C59 (Porcupine抑制剂)作用于转染Flag-Porcupine的小鼠L-Wnt3a细胞，抑制[
体内研究
Wnt-C59按5 mg/kg剂量单独口服处理给药小鼠，至少16小时后，浓度维持大于体外IC50的10倍以上。Wnt-C59(10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠，抑制MMTV-WNT1肿瘤生长。Wnt-C59 (10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠，通过降低β-catenin靶向基因的表达，降低Wnt通路活性，且降低MMTV-WNT1肿瘤增殖。 Wnt-C59(10%)局部给药处理成年K14CREER/Rosa-SmoM2小鼠，处理4周，降低表达SmoM2的细胞的发育异常尺寸。