1289942-66-0

基本信息
3-氟-4-[(甲基氨基)羰基]苯基]-2-甲基丙氨酸
2-(3-氟-4-(甲基氨基甲酰基)苯基氨基)-2-甲基丙酸
N-[3-氟-4-[(甲基氨基)羰基]苯基]-2-甲基丙氨酸
EZLA-M1
Enzalutamide ITS-2
N-[3-Fluoro-4-[(methylamino)carbonyl]phenyl]
N-[3-fluoro-4-[(MethylaMino)carbonyl]phenyl]-2-Methyl-
N-[3-Fluoro-4-[(methylamino)carbonyl]phenyl]-2-methylalanine
2-[3-fluoro-4-(methylcarbamoyl)anilino]-2-methyl-propanoicaci
2-[3-fluoro-4-(methylcarbamoyl)anilino]-2-methyl-propanoic acid
5. N-[3-Fluoro-4-[(MethylaMino)carbonyl]phenyl]-2-Methylalanine
Alanine, N-[3-fluoro-4-[(MethylaMino)carbonyl]phenyl]-2-Methyl-
物理化学性质
制备方法

749927-69-3

62-57-7
![N-[3-氟-4-[(甲基氨基)羰基]苯基]-2-甲基丙氨酸](/CAS/20150408/GIF/1289942-66-0.gif)
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以4-溴-2-氟-N-甲基苯甲酰胺和2-氨基异丁酸为原料合成2-((3-氟-4-(甲基氨基甲酰基)苯基)氨基)-2-甲基丙酸的一般步骤如下:将4-溴-2-氟-N-甲基苯甲酰胺(10g,43.1mmol)、2-氨基异丁酸(6.7g,64.7mmol)、碳酸钾(23.8g,172.4mmol)和脯氨酸(0.7g,4.31mmol)依次加入单颈烧瓶中。随后,将水(1.8ml,100mmol)溶于DMF(60ml)中,并将此溶液加入烧瓶。在氮气保护下,向反应混合物中加入CuCl(0.45g,4.31mmol),然后将反应体系加热至100℃,持续搅拌反应24小时。反应完成后,向反应混合物中加入水稀释,并用二氯甲烷萃取。分离有机相后,用1mol/L柠檬酸溶液调节水相的pH至4,此时会有固体析出。过滤收集固体,并用水和乙醇(体积比100:1)的混合溶液洗涤三次,最终得到9.5g纯白色固体产物,收率为87%。
参考文献:
[1] Patent: CN105330560, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0023; 0024; 0025; 0026; 0027
[2] Patent: WO2011/106570, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 44
[3] Patent: WO2016/5875, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 15
[4] Patent: CN104016924, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0017; 0026-0028