129273-38-7
中文名称
盐酸哌罗匹隆
英文名称
Perospirone hydrochloride
CAS
129273-38-7
分子式
C23H35ClN4O4S
MDL 编号
MFCD08457543
分子量
499.07
MOL 文件
129273-38-7.mol
更新日期
2024/04/19 16:11:36
129273-38-7 结构式
基本信息
中文别名
N-{4-[4-(1,2-苯并噻唑-3-基)-1-哌嗪]丁基}环己-1,2-二甲酰亚胺盐酸盐盐酸哌罗匹隆
哌罗匹隆
英文别名
(3ar,7as)-2-[4-[4-(1,2-benzothiazol-3-yl)piperazin-1-yl]butyl]-3a,4,5,6,7,7a-hexahydroisoindole-1,3-dione hydrochloridePEROSPIRONE HYDROCHLORIDE
PEROSPIRONE HYDROCHLORIDE DIHYDRATE
PEROSPIRONE HYDROCHLORIDE HYDRATE
1h-isoindole-1,3(2h)-dione,2-(4-(4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl)but
monohydrochloride,cis-yl)hexahydro
sm-9018
(3aR,7aS)-rel-2-[4-[4-(1,2-Benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]butyl]hexahydro-1H- isoindole-1,3(2H)-dione Hydrochloride Trihydrate
Lulla
Perospirone Hydrochloride Trihydrate
(3aR,7aS)-2-[4-[4-(1,2-Benzothiazol-3-yl)piperazin-1-yl]butyl]-3a,4,5,6,7,7a-hexahydroisoindole-1,3-dione hydrochloride
Lullan
物理化学性质
外观白色结晶粉末。
熔点95-970C
储存条件-20°C冷冻
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
形态固体
颜色白色至灰白色
参考质量标准性状 白色结晶粉末
有关物质 ≤1.0％
水分 6.5～7.6％
炽灼残渣 ≤0.1%
重金属 ≤0.001%
含量 ≥98.5%
有关物质 ≤1.0％
水分 6.5～7.6％
炽灼残渣 ≤0.1%
重金属 ≤0.001%
含量 ≥98.5%
应用领域
抗精神分裂药物
盐酸哌罗匹隆【129273-38-7】用于治疗精神分裂症，为二类新药，由住友株式会社开发，2001年首先在日本上市。属于不典型抗精神病药，主要药理作用机制是5-HT和多巴胺D2受体拮抗作用。与传统抗精神病药（氟哌啶醇和mosapramine）相比，副作用较轻，特别是锥体外系不良反应和致泌乳素升高作用轻微；疗效更好，对阴性症状也有明显改善作用，故全面改善率更高。常见问题列表
药物相关作用
哌罗匹隆和其他药物主要通过代谢环节发生相互作用。体外研究肝微粒体酶在哌罗匹隆分别和二环己丙醇、氟硝西泮、氟哌啶醇以及安定合用时的变化情况，发现当服用以上这些药物100 mg• mL-1 ，哌罗匹隆的代谢物的量减少到45% ～ 73%；而服用<1 mg• mL-1时，哌罗匹隆代谢物的量没有明显变化。表明这些药物可能作用于哌罗匹隆的代谢过程。 研究表明，PER和低剂量卡马西平合用，不仅能治疗精神分裂症状，而且有效抑制锥体外系症状的产生。主要原因可能是卡马西平是CYP3A4酶的诱导剂，而此酶是PER的主要代谢酶。因此，卡马西平影响了PER的主要代谢途径，合用时，加速PER的代谢，母药浓度减少，而活性代谢物ID-15036 的血药浓度增加。研究表明，CYP2D6抑制剂奎尼丁对PER代谢影响不显著；CYP2C8抑制剂槲皮素和CYP3A4抑制剂酮康唑呈浓度依赖性的减少PER经人肝微粒体酶的代谢。10 mmol的槲皮素抑制了PER代谢的近60%，当PER与槲皮素和酮康唑合用时，要 注意调整剂量。生物活性
Perospirone hydrochloride (SM-9018) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki 为 0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki 为 1.4 nM) 的拮抗剂，也是 5-HT1A 受体 (Ki 为 2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone hydrochloride 是一种非典型的抗精神病剂，可用于精神分裂症的研究。靶点
| Target | Value |
|
5-HT2 receptor
(in rat brain membrane preparation) | 0.61 nM(Ki) |
|
D2 receptor
(in rat brain membrane preparation) | 1.4 nM(Ki) |
|
5HT1A receptor
(in rat hippocampal membrane preparation) | 2.9 nM(Ki) |