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119413-54-6

中文名称 盐酸拓扑替康
英文名称 Topotecan hydrochloride
CAS 119413-54-6
分子式 C23H24ClN3O5
MDL 编号 MFCD00866235
分子量 457.91
MOL 文件 119413-54-6.mol
更新日期 2024/04/22 18:17:52
119413-54-6 结构式 119413-54-6 结构式

基本信息

中文别名
拓扑替康
盐酸拓普替康
(S)-10-[(二甲基氨基)甲基]-4-乙基-4,9-二羟基-1H-吡喃并[3',4':6,7]氮茚并[1,2-b]-喹啉-3-14(4H,12H)-二酮盐酸盐
盐酸拓扑替康
英文别名
(4S)-10-[(DIMETHYLAMINO)METHYL]-4-ETHYL-4,9-DIHYDROXY-1H-PYRANO[3',4',6-7]INDOLIZINO[1,2-B]QUINOLINE-3,14(4H,12H)-DIONE
9-[(DIMETHYLAMINO)METHYL]-10-HYDROXY-(20S)-CAMPTOTHECIN, HCL
HYDROCHLORIDE
SKF-104864A
TOPOTECAN HCL
TOPOTECAN HYDROCHLORIDE
TOPOTECAN MONOHYDROCHLORIDE
topetecan hydrochloride
5-PIPERAZIN-1-YL-BENZOFURAN-2-CARBOXYLIC ACID ETHYL ESTER
(4S)-10-[(Dimethylamino)methyl]-4-ethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[346-7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione, Hydrochloride, SKF-104864A,
1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione, 10-[(dimethylamino)methyl]-4-ethyl-4,9-dihydroxy-, monohydrochloride, (4S)- (9CI)
1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione, 10-[(dimethylamino)methyl]-4-ethyl-4,9-dihydroxy-, monohydrochloride, (S)-
NSC 609669
SKFS 104864A
SKF-S 104864-A
Topotecan Hydrochloride(TECANS)
(S)-10-[(Dimethylamino)methyl]-4-ethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione monohydrochloride
Hycamtin
Nogitecan hydrochloride
Topotecan hydrochloride
所属类别
原料药:天然来源类抗肿瘤药

物理化学性质

外观淡黄色至橘色粉末。
熔点213-218°C
储存条件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度DMSO(少许)、甲醇(少许)、水(少许)
形态浅黄色至绿色粉末。
颜色白色至灰白色
稳定性吸湿性
抗肿瘤药物盐酸拓扑替康(119413-54-6)可应用于所有实体肿瘤的治疗,对经铂类抗肿瘤药物治疗后又复发的卵巢癌患者的总有效率优于紫杉醇;对小细胞肺癌的疗效也很突出;对乳腺癌、结肠直肠癌、白血病、淋巴瘤有很好疗效;对骨髓发育异常综合症和慢性骨髓单细胞性白血病的完全缓解率高。
不良反应盐酸拓扑替康的耐受性和毒性特征均较好,其主要副作用为嗜中性白细胞减少症,后者虽是剂量限制性毒性,却无累积性,并且可以预见和处理。该药的胃肠道反应不太严重,其中延迟性腹泻的发生率仅约4.9%,程度也较低。无其它主要器官毒性,心脏毒性和神经毒性。
储藏遮光密闭,置阴凉干燥出。

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS08
警示词危险
危险性描述H351-H340-H361
危险品标志T
危险类别码25-36/37/38-46
安全说明26-36/37/39-45
海关编码29420000

应用领域

用途一
抗肿瘤药。

常见问题列表

抗肿瘤药物
盐酸拓扑替康是一种水溶性喜树碱衍生物,为拓扑替康的盐酸盐形式,由美国SmithKline Beecham公司研发成功,1996年FDA批准在美国上市,商品名为Hycamtin,用于治疗卵巢癌(OVC)的二线治疗药物。
1999年美国食品与药品管理局(FDA)又批准盐酸拓扑替康作为小细胞肺癌(SCLC)的治疗药物,已在英国、德国、法国等数十个国家和地区上市。该药用于治疗非小细胞肺癌、宫颈癌、骨髓异常增生综合症的Ⅲ期临床试验尚在进行中。
盐酸拓扑替康可进入血脑屏障,口服与静脉注射效果相同,该药具有低的可预测的骨髓抑制毒性,其他非血液毒性较轻微。目前国内已有厂家生产,用于小细胞肺癌、卵巢癌等肿瘤的临床治疗。
盐酸拓扑替康可抑制拓扑异构酶Ⅰ的活性,这种酶DNA复制所需要的。静脉注射后,本品在血中水解,经尿排泄。本品具有快速的血清清除率,为每小时62L,体内分布广泛,半衰期约为2~3h。临床前试验显示,本品对各类瘤种均具有抗肿瘤活性。Ⅰ期临床试验中,对顺铂耐受的卵巢癌患者,本品也有明显的抗肿瘤作用。
临床研究
在一项公开的随机试验中,226例因使用顺铂或卡铂无效或复发的晚期卵巢癌妇女改用本品,并与紫杉醇作比较。使用盐酸拓扑替康治疗的112例患者中,22例有效,有效率为20%,用紫杉醇治疗的114例患者中,14例有效,有效率为12%。使用本品取得明显好转的平均时间为23周,用紫杉醇则为14 周。在一项非对照性试验中,111例难治的晚期卵巢癌妇女,用药后16例疗效较好,占14%,疗效平均持续16周,平均存活52周。在一项公开试验中,67例使用顺铂和紫杉醇无效的晚期卵巢癌患者,9例改用本品有效,有效率为13%。
不良反应
在限定剂量下本品可出现骨髓抑制等毒性反应,尤其可引起中性白细胞减少。也常引起血小板减少和贫血,有时需要输注红细胞和血小板。也可发生恶心、呕吐、脱发、腹泻、腹痛、胃炎及虚弱等,但均较轻微。
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