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130308-48-4

130308-48-4 结构式

130308-48-4 结构式
基本信息回目录
【中文】

艾替班特
【CAS】

130308-48-4
【分子式】

C59H89N19O13S
【分子量】

1304.52
【MOL 文件】

130308-48-4.mol
理化性质回目录
【密度 】

1.60±0.1 g/cm3(Predicted)
【储存条件 】

−20°C
【酸度系数(pKa)】

3.60±0.21(Predicted)
【形态】

powder
【颜色】

white
安全数据回目录
【WGK Germany 】

3
常见问题列表回目录
【作用】

艾替班特是一种对缓激肽B2受体选择性的竞争性拮抗剂,亲和力与缓激肽相似。遗传性血管水肿是C1-酯酶-抑制剂的缺乏或功能失调所致,缓激肽是一种血管扩张剂,被认为负责局部化肿胀、炎症、和疼痛等HAE特征性症状。艾替班特通过抑制缓激肽与B2受体结合以治疗HAE急性发作临床症状。除此之外,他还有潜在的治疗适应症如哮喘、肝硬化和其他类型的血管性水肿。
【用途】

艾替班特是一个合成的、包含10个氨基酸的多肽(H-DAarg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-Dtic-Oic-Arg-OH),与缓激肽结构类似,是一个强效的、选择性的缓激肽B2受体拮抗药,它能阻止缓激肽与其B2受体结合,从而对急性发作期HAE的患者进行治疗。
【生物活性】

Icatibant (HOE-140) 是有效的,特异的缓激肽B2受体拮抗剂,IC50 和 Ki 值分别为 1.07 nM 和 0.798 nM。
【体外研究】

Icatibant (10-30 μM) potentiates angiotensin III, but not angiotensin II (contraction mediated by angiotensin AT1 receptors), and Lys-des-Arg9-bradykinin, but not des-Arg9-bradykinin (effects mediated by the bradykinin B1 receptors).

【体内研究】

Icatibant (0.3, or 1.5 mg/kg, subcutaneous administration twice daily in mice) shows a significant preventive effect on ulcerative Colitis.

Animal Model: Female mice of the CBA/J (H-2 k ) strain.
Dosage: 0.06, 0.3, or 1.5 mg/kg.
Administration: Subcutaneous administration twice daily.
Result: The length of the large intestine was 93.6±6.8 mm with the 1.5 mg/kg dosage and 94.0±4.1 mm with the 0.3 mg/kg dosage , showing a significant preventive effect on shortening.
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