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132539-06-1

中文名称 奥氮平
英文名称 Olanzapine
CAS 132539-06-1
分子式 C17H20N4S
MDL 编号 MFCD00866702
分子量 312.43
MOL 文件 132539-06-1.mol
更新日期 2024/04/24 17:07:10
132539-06-1 结构式 132539-06-1 结构式

基本信息

中文别名
2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮杂
奥氮平
奥兰扎平
奥兰氮平
2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻吩并[2,3-B][1,5]苯并二氮杂卓
英文别名
2-METHYL-4-(4-METHYL-1-PIPERAZINYL)-10H-THIENO[2,3-B][1,5]BENZODIAZEPINE
lanzac
LY-170053
OLANZAPINE
OLANZAPINE FORM I
OLANZAPINE FORM II
ZYPREXA
3-b)(1,5)benzodiazepine,2-methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-10h-thieno(
Olanzapine Intermediate
2-Methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine, LY-170053, Zyprexa
4-Amino-2-methyl-10H-Thineo(2,3b)(1,5)benzodiazepine HCL
2-Methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-10H-thieno[2,3-β][1,5]benzodiazepine, LY-170053, Zyprexa
2-Methyl-4-(4-methyl-1-pipemzinyl)-10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine
Larmac
所属类别
药物: 中枢神经系统用药: 精神病治疗药

物理化学性质

外观淡黄色或黄色结晶性粉末。
外观性状从乙腈结晶,熔点195℃。
熔点195°C
沸点476.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
闪点2℃
储存条件2-8°C
溶解度二甲基亚砜:>15mg/mL
酸度系数(pKa)7.78±0.20(Predicted)
形态粉末
质量标准CP BP EP
颜色黄色
Merck14,6822
BRN7655141
BCS Class2
NIST化学物质信息Olanzapine(132539-06-1)

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词警告
危险性描述H315-H319
危险品标志Xi,Xn,F
危险类别码36/38-36-20/21/22-11
安全说明26-36/37-16
危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
RTECS号XJ9007750
危险等级6.1
包装类别III
海关编码29349990
毒性human,TDLo,oral,16560ug/kg/12 (16.56mg/kg),Journal of Clinical Psychiatry. Vol. 60, Pg. 767, 1999.

应用领域

用途一
用于控制精神分裂症、双极性躁狂症等疾病
用途二
为5HT2-D2拮抗剂。用于治疗精神分裂症。
用途三
抗精神分裂症。
药理作用
奥氮平(132539-06-1)是一种非典型抗精神分裂症药物,主要用于治疗精神分裂症的阳性症状,同时也对阴性症状有部分疗效。奥氮平是在前一代治疗药物氯氮平的基础上研制的,1996年获得美国联邦食品和药品管理局(FDA)的批准证实上市销售,目前礼来制药公司对奥氮平持有专利权,礼来公司生产的再普乐是目前唯一合法的奥氮平制剂.

制备方法

方法一
4-氨基-2-甲基-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮杂革盐酸盐和N-甲基哌嗪,在二甲亚砜和甲苯中,氮气保护下回流20h,得到奥氮平。

常见问题列表

抗精神病药
奥氮平又称奥兰扎平、奥兰氮平,是一种常见的抗精神病药,临床上用于控制精神分裂症、双极性躁狂症和痴呆症患者的激越症状,能显著改善精神分裂症的阴性(例如:情感淡漠、情感和社会退缩、言语贫乏)、阳性症状(例如:妄想、幻觉、思维障碍、敌意和猜疑),亦可缓解精神分裂症及相关疾病常见的继发性情感症状。
口服吸收良好,5至8小时达到血浆峰值浓度,并且不受进食影响,通过结合和氧化反应在肝脏代谢;主要循环代谢产物是10-N-葡萄糖苷酸。
动物试验表明,奥氮平对5-HT、多巴胺D、α-肾上腺素、组胺H等多种受体有亲和力,体外和体内5-HT2受体亲和力大于其与多巴胺D2受体的亲和力。
动物行为研究表明,奥氮平具有5-HT、多巴胺和胆碱能拮抗作用,与其受体结合情况相符。
电生理研究表明,奥氮平选择性地减少间脑边缘系统(A10)多巴胺能神经元的放电,而对纹状体(A9)的运动功能通路影响很小,在低于产生僵住反应的剂量水平时能减少条件性回避反应。与其它抗精神病药不同,奥氮平在抗焦虑测试中能增加反应。
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