1346546-69-7
中文名称
GSK872
英文名称
GSK872
CAS
1346546-69-7
分子式
C19H17N3O2S2
分子量
383.49
MOL 文件
1346546-69-7.mol
更新日期
2024/04/22 14:25:57
1346546-69-7 结构式
基本信息
中文别名
N-(6-(异丙基磺酰基)喹啉-4-基)苯并[D]噻唑-5-胺 英文别名
GSK872CS-2489
GSK2399872A
GSK'872 (GSK2399872A)
GSK-872
GSK 872
GSK872
GSK'872
GSK872
GSK2399872A
N-5-benzothiazolyl-6-[(1-methylethyl)sulfonyl]-4-Quinolinamine
N-(6-propan-2-ylsulfonylquinolin-4-yl)-1,3-benzothiazol-5-amine
4-Quinolinamine, N-5-benzothiazolyl-6-[(1-methylethyl)sulfonyl]-
N-(6-(Isopropylsulfonyl)quinolin-4-yl)benzo[d]thiazol-5-amine HCl salt
所属类别
生物化工：抑制剂物理化学性质
沸点625.7±55.0 °C(Predicted)
密度1.395±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解度溶于 DMSO（至少 25 mg/ml）
酸度系数(pKa)5.53±0.49(Predicted)
形态固体
颜色灰白色或浅黄色
稳定性可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。
GSK872价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-101872 | GSK872 GSK-872 | 1346546-69-7 | 5mg | 860元 |
| 2024/04/30 | HY-101872 | GSK872 GSK-872 | 1346546-69-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 946元 |
| 2024/04/30 | S8465 | GSK872 GSK'872 (GSK2399872A) | 1346546-69-7 | 10mM(1mL in DMSO) | 997元 |
常见问题列表
生物活性
GSK'872 (GSK2399872A)是一种有效的、特异性的RIP3 kinase抑制剂，与RIP3激酶区域以高亲和力结合（IC50为1.8 nM），抑制酶活性的IC50为1.3 nM。仅具微弱交叉反应。靶点
| Target | Value |
|
RIP3K
(Cell-free assay) | 1.3 nM |
体外研究
当浓度为1 μM时， GSK'872不能抑制所检测的300多种人类蛋白激酶。它不能直接抑制RIP1激酶。GSK'872浓度依赖性地阻止TNF诱导的HT29细胞坏死性凋亡。在细胞实验中，GSK'872的IC50是cell-free生化试验中IC50的100-1000倍。GSK'872还能阻止分离自全血的原代人类中性粒细胞的坏死性凋亡，抑制TLR3-或DAI诱导的死亡（TLR3和DAI是两种独立于RIP1的坏死性凋亡通路）。GSK'872能诱导caspase激活，然后发生凋亡性细胞死亡。
体内研究
在体内动物模型试验中，GSK'872的处理能够在缺血性损伤后显著地降低HIF-1α的表达。