220904-83-6
中文名称
GW5074
英文名称
GW5074
CAS
220904-83-6
分子式
C15H8Br2INO2
分子量
520.94
MOL 文件
220904-83-6.mol
更新日期
2024/04/18 11:49:32
220904-83-6 结构式
基本信息
中文别名
C-RAF抑制剂(GW 5074)3-(3,5-二溴-4-羟基苯亚甲基)-5-碘-1,3-二氢吲哚-2-酮
英文别名
W5074GW5074
CS-399
GW5074, >=98%
GW-5074
GW 5074
GW5074 USP/EP/BP
GW 5074
GW-5074
GW5074
RAF1 KINASE INHIBITOR I
Raf1 Kinase Inhibitor I - CAS 220904-83-6 - Calbiochem
(Z)-3-(3,5-dibromo-4-hydroxybenzylidene)-5-iodoindolin-2-one
所属类别
生物化工：Raf 抑制剂物理化学性质
沸点561.4±50.0 °C(Predicted)
密度2.248±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
储存条件room temp
溶解度DMSO: soluble
溶解度可溶于DMSO
酸度系数(pKa)5.86±0.25(Predicted)
形态solid
颜色黄色至橙棕色
稳定性从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。
InChIKeyLMXYVLFTZRPNRV-XCVCLJGOSA-N
CAS 数据库220904-83-6
常见问题列表
生物活性
GW5074是一种有效的，选择性的c-Raf抑制剂，IC50为9 nM，对JNK1/2/3， MEK1， MKK6/7， CDK1/2， c-Src， p38 MAP， VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。体外研究
GW5074是有效的，特异性c-Raf抑制剂，IC50为9 nM,在体外对MEK6, MKK7, p38 MAP 激酶和cdks没有抑制活性。然而GW5074处理神经元培养基，使c-Raf和 B-Raf的激活修饰累积。GW5074处理小脑颗粒神经元，抑制LK诱导的凋亡，这种作用是非MEK-ERK依赖性的。GW5074延迟下调Akt活性，但通过Akt非依赖性机制抑制细胞凋亡。GW5074 影响Ras, NF-kappa B 和 c-jun。GW5074作用于颗粒细胞和其他神经元类型，抑制神经毒素引起的细胞死亡。体内研究
GW5074保护Huntington病的体内实验模型。GW5074(5 mg/Kg)处理小鼠，完全抑制3-NP诱导的双侧纹状体病变。GW5074作用于稳定表达人类阿片受体的CHO细胞，完全废除慢性吗啡介导的AC 超活化I。GW5074处理小鼠，抑制侧流烟雾引起的气道高反应性。生物活性
GW5074是一种有效的，选择性的c-Raf抑制剂，IC50为9 nM，对JNK1/2/3， MEK1， MKK6/7， CDK1/2， c-Src， p38 MAP， VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。GW5074 可抑制LK诱导的凋亡。靶点
| Target | Value |
|
C-Raf
(Cell-free assay) | 9 nM |
体外研究
GW5074是有效的，特异性c-Raf抑制剂，IC50为9 nM,在体外对MEK6, MKK7, p38 MAP 激酶和cdks没有抑制活性。然而GW5074处理神经元培养基，使c-Raf和 B-Raf的激活修饰累积。GW5074处理小脑颗粒神经元，抑制LK诱导的凋亡，这种作用是非MEK-ERK依赖性的。GW5074延迟下调Akt活性，但通过Akt非依赖性机制抑制细胞凋亡。GW5074 影响Ras, NF-kappa B 和 c-jun。GW5074作用于颗粒细胞和其他神经元类型，抑制神经毒素引起的细胞死亡。
体内研究
GW5074保护Huntington病的体内实验模型。GW5074(5 mg/Kg)处理小鼠，完全抑制3-NP诱导的双侧纹状体病变。GW5074作用于稳定表达人类阿片受体的CHO细胞，完全废除慢性吗啡介导的AC 超活化I。GW5074处理小鼠，抑制侧流烟雾引起的气道高反应性。