1349796-36-6
中文名称
XL765
英文名称
XL765
CAS
1349796-36-6
分子式
C31H29N5O6S
分子量
599.66
MOL 文件
1349796-36-6.mol
更新日期
2025/10/28 15:47:59
1349796-36-6 结构式
基本信息
中文别名
PI3K抑制剂(PI3K-IN-1)VOXTALISIB 类似物, 一种有效的PI3K抑制剂
N-[4-[[[3-[(3,5-二甲氧基苯基)氨基]-2-喹喔啉基]氨基]磺酰基]苯基]-3-甲氧基-4-甲基苯甲酰胺
英文别名
CS-1849PI3K-IN-1
XL765, >=98%
SAR245409 (XL765)
Voxtalisib-Analog
Voxtalisib Analogue
Voxtalisib (SAR245409, XL765)
SAR245409
XL-765
SAR 245409
SAR- 245409
PI3K-IN-1
SAR245409
XL-765
SAR 245409
SAR- 245409
Voxtalisib analogue, 98%, a potent inhibitor of PI3K
所属类别
生物化工：PI3K 抑制剂物理化学性质
密度1.387±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥15 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)5.88±0.30(Predicted)
形态固体
颜色Light yellow to yellow
XL765价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/09/19 | S1523 | XL765 Voxtalisib (XL765) Analogue | 1349796-36-6 | 5mg | 1715.92元 |
| 2025/09/19 | S1523 | XL765 Voxtalisib (XL765) Analogue | 1349796-36-6 | 10mg | 3033.33元 |
| 2025/09/19 | S1523 | XL765 Voxtalisib (XL765) Analogue | 1349796-36-6 | 10mM(1mL in DMSO) | 4113.79元 |
常见问题列表
生物活性
Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂，对p110γ作用最强，IC50为9 nM；也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。靶点
| Target | Value |
| PI3Kγ | 9 nM |
| PI3Kα | 39 nM |
| PI3Kδ | 43 nM |
| PI3Kβ | 113 nM |
| DNA-PK | 150 nM |
体外研究
XL765是第一个口服的PI3K和mTOR双重抑制剂，作用于p110α, β, γ, δ, 和mTOR时IC50分别为39, 113, 9, 43, 和～150 nM。在体外，XL765按浓度依赖方式降低细胞活力。
体内研究
XL765口服饲喂处理，导致中期肿瘤的下降数，比对照组高12倍。XL765不管是单独作用，还是和其他药物联用作用于各种GBM移植瘤，都显示出活性。XL765作用于体外培养的人类移植瘤，导致PI3K下游磷酸化蛋白：pAkt 和pPRAS40，及mTOR下游磷酸化蛋白：pS6 和p4EBP1的减量调节。