1351761-44-8
中文名称
GNE7915
英文名称
GNE 7915
CAS
1351761-44-8
分子式
C19H21F4N5O3
分子量
443.395
MOL 文件
1351761-44-8.mol
更新日期
2024/04/16 17:02:37
1351761-44-8 结构式
基本信息
中文别名
(4-((4-(乙基氨基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基)氨基)-2-氟-5-甲氧基苯基)(吗啉代)甲酮 英文别名
CS-1279GNE 7915
GNE-7915, >=98%
GNE7915
GNE 7915
GNE 7915 USP/EP/BP
(4-((4-(Ethylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl)amino)-2-fluoro-5-methoxyphenyl)(morphol
(4-((4-(ethylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl)amino)-2-fluoro-5-methoxyphenyl)(morpholino)methanone
[4-[[4-(Ethylamino)-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-2-fluoro-5-methoxyphenyl]-4-morpholinylmethanone
Methanone, [4-[[4-(ethylamino)-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-2-fluoro-5-methoxyphenyl]-4-morpholinyl-
所属类别
生物化工：LRRK2 抑制剂物理化学性质
熔点143 - 144°C
沸点629.9±65.0 °C(Predicted)
密度1.404±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度可溶于氯仿（少许）、DMSO（少许）
酸度系数(pKa)2.80±0.10(Predicted)
形态固体
CAS 数据库1351761-44-8
常见问题列表
生物活性
GNE-7915 是强效的选择性的, 和脑穿透性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂，其IC50和Ki分别为9 nM 和 1 nM。体外研究
根据体外功能测试，GNE-7915也是适度有效的5-HT2B拮抗剂。GNE-7915在体外具有良好的药代动力学，在人肝细胞中具有最小的转化。体内研究
在大鼠体内，GNE-7915表现出良好的PK性能，具有较长的半衰期，良好的口服利用率和高被动渗透性。GNE-7915 (50 毫克/千克，腹腔注射或口服)导致表达人LRRK2蛋白质且携带G2019S帕金森病突变体的BAC转基因小鼠大脑中pLRRK2的浓度依赖性基因沉默。