1033769-28-6
中文名称
GNF 5837
英文名称
GNF 5837
CAS
1033769-28-6
分子式
C28H21F4N5O2
分子量
535.492
MOL 文件
1033769-28-6.mol
更新日期
2024/11/27 09:24:53
1033769-28-6 结构式
基本信息
中文别名
化合物GNF5837GNF-5837游离态
TRK抑制剂(GNF-5837)
N-[3-[[2,3-二氢-2-氧代-3-(1H-吡咯-2-基亚甲基)-1H-吲哚-6-基]氨基]-4-甲基苯基]-N'-[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-脲
脲,N-[3-[[2,3-二氢-2-氧代-3-(1H-吡咯-2-基亚甲基)-1H-吲哚-6-基]氨基]-4-甲基苯基]-N'-[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-
英文别名
CS-997GNF 5837
GNF-5837, >97%
GNF-5837, >=98%
GNF5837
GNF 5837
GNF 5837 USP/EP/BP
Trk Inhibitor III, GNF-5837
Trk Inhibitor III, GNF-5837 - CAS 1033769-28-6 - Calbiochem
(Z)-1-(3-((3-((1H-Pyrrol-2-yl)methylene)-2-oxoindolin-6-yl)amino)-4-methylphenyl)-3-(2-fluoro-
(Z)-1-(3-(3-((1H-PYRROL-2-YL)METHYLENE)-2-OXOINDOLIN-6-YLAMINO)-4-METHYLPHENYL)-3-(2-FLUORO-5-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL)UREA
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化学性质
熔点>228°C (dec.)
沸点616.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.497±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度DMSO：可溶5mg/mL，澄清（加热）
酸度系数(pKa)12.16±0.20(Predicted)
形态粉末
颜色黄色到橙色
常见问题列表
生物活性
GNF-5837是一种选择性的，口服生物有效的泛TRK抑制剂，作用于TrkA，TrkB的IC50值分别为8 nM，和12 nM。体外研究
在过表达具有持续活性的Tel-TRKC融合蛋白的Ba/F3细胞中，GNF-5837表现出有效的抗Trk活性和有效的抗增殖活性，IC50 为 0.042 μM。体内研究
在雄性Balb/c小鼠和Sprague–Dawley大鼠体内，GNF-5837具有低药物清除率和适度生物利用率。负荷Rie异种移植物表达TrkA 和 NGF的小鼠体内，GNF-5837 (100 毫克/千克/天，口服)显著抑制肿瘤生长。靶点
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TrkB 9 nM (IC 50 ) |
TrkC 7 nM (IC 50 ) |
TrkA 11 nM (IC 50 ) |