1421919-75-6
中文名称
KPT-276
英文名称
(Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3-
CAS
1421919-75-6
分子式
C16H10F8N4O
分子量
426.26
MOL 文件
1421919-75-6.mol
更新日期
2024/03/06 19:24:41
1421919-75-6 结构式
基本信息
中文别名
CRM1抑制剂化合物KPT276
KPT-276游离态
2-丙烯-1-酮,3- [3- [3,5-双(三氟甲基)苯基] -1H-1,2,4-三唑-1-基
(Z)-3-(3-(3,5-BIS(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-(3,3-二氟氮杂环丁烷-1-基)丙-2-烯-1-酮
英文别名
CS-1100KPT-276
KPT276
KPT 276
(Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3-
(Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3- USP/EP/BP
(Z)-3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)prop-2-en-1-one
(Z)-3-(3-(3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)prop-2-en-1-one
2-Propen-1-one, 3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoro-1-azetidinyl)-, (2Z)-
(KPT276)(Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)prop-2-en-1-one
所属类别
生物化工：CRM1 抑制剂物理化学性质
沸点477.2±55.0 °C(Predicted)
密度1.56±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥19.85 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)0.59±0.50(Predicted)
形态固体
常见问题列表
生物活性
KPT-276是一种口服生物有效的CRM1选择性抑制剂体外研究
在MCL细胞中，KPT-276导致显著的生长抑制和凋亡诱导。 KPT-276特定不可逆地抑制XPO1的核输出功能，并降低12 HMCLs的活性。在初级MM患者样本中，KPT-276也能有效诱导细胞凋亡。体内研究
在异种移植AML 小鼠模型中，KPT-276显著延长白血病小鼠的生存期，并减少白血病负担。在患有MCL的严重联合免疫缺陷小鼠模型中，KPT-276显著抑制肿瘤的生长， 且无严重毒副反应。 在Vk*MYC 转基因MM小鼠模型中，KPT-276降低单克隆抗体的锋电位，在异种移植MM小鼠模型中，KPT-276抑制肿瘤生长。特征
相对于KPT-185，其在体内具有优越的口服生物利用度和PK。潜在用于恶性血液病，比如AML和多发性骨髓瘤。