219580-11-7
中文名称
"N - [2 - [4 - (二乙氨基)丁基]氨基-6 - (3,5 - 二甲氧基苯基)吡啶并[2,3 - D - 7 -嘧啶基] - N' - (1,1 - 二甲基)脲
英文名称
PD 173074
CAS
219580-11-7
分子式
C28H41N7O3
分子量
523.678
MOL 文件
219580-11-7.mol
更新日期
2024/04/17 17:57:29
219580-11-7 结构式
基本信息
中文别名
FGFR抑制剂化合物PD173074
奎宁环羧酸,3-氧代-,乙酯"
N-[2-[[4-(二乙基氨基)丁基]氨基]-6-(3,5-二甲氧基
1-(叔丁基)-3-[7-[[4-(二乙氨基)丁基]氨基]-3-(3,5-二甲氧基苯基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-2-基]脲
N-[2-[[4-(二乙基氨基)丁基]氨基]-6-(3,5-二甲氧基苯基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基]-N'-叔丁基脲
"N - [2 - [4 - (二乙氨基)丁基]氨基-6 - (3,5 - 二甲氧基苯基)吡啶并[2,3 - D - 7 -嘧啶基] - N' - (1,1 - 二甲基)脲
英文别名
CS-458PD176074
PD-0173074
PD173074, >=98%
PD173074/PD-173074
PD 173074, Free Base
Cholest-5-en-3-ol,(9α)-
PD-173074 FGFR1 FGFR3 inhibitor ab141117
FGF/VEGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor
FGF/VEGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor, PD173074
所属类别
生物化工：FGFR 抑制剂物理化学性质
熔点82-85°C
密度1.163
储存条件2-8°C
储存条件2-8°C
溶解度DMSO: 21 mg/mL
溶解度二甲基亚砜：21 毫克/毫升
酸度系数(pKa)10.12±0.43(Predicted)
形态solid
颜色yellow
稳定性自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20° 下保存长达 3 个月。
安全数据
警示词警告
危险性描述H315-H319-H335
防范说明P261-P280-P271
危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明26
WGK Germany3
WGK Germany3
海关编码2933599590
PD173074 价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/16 | S1264 | PD173074 PD173074 | 219580-11-7 | 5mg | 575.36元 |
| 2024/01/16 | S1264 | PD173074 PD173074 | 219580-11-7 | 10mM (1mL in DMSO) | 802.11元 |
| 2024/01/16 | P2474 | PD 173074 PD 173074 | 219580-11-7 | 10mg | 405元 |
常见问题列表
生物活性
PD173074 是一种有效的FGFR1抑制剂，在无细胞试验中IC50约为25 nM，也能抑制VEGFR2，IC50为100-200 nM，作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。PD173074 可在胃癌细胞中抑制增殖并促进凋亡。靶点
| Target | Value |
|
FGFR1
(Cell-free assay) | ~25 nM |
|
VEGFR2
(Cell-free assay) | 100 nM-200 nM |
体外研究
PD173074是FGFR1的ATP竞争性抑制剂， K i 约为40 nM。PD173074也是VEGFR2的有效抑制剂。相比FGFR1，PD173074弱抑制Src，INSR，EGFR，PDGFR，MEK和PKC的活性，IC 50值大1000倍以上。PD173074剂量依赖性地抑制FGFR1和VEGFR2的自身磷酸化，IC50 分别为1-5 nM和100-200 nM。 PD173074以剂量依赖的方式抑制FGF-2促进的颗粒神经元存活，IC50是12 nM，活性是SU 5402的1,000倍以上。 D173074特异性地抑制FGF-2-介导的少突胶质细胞（OL）谱系细胞的细胞增殖，分化和MAPK激活。 在多发性骨髓瘤（MM）细胞系中，PD173074对野生受体和FGFR3突变有活性。PD173074还以剂量依赖的方式有效地抑制FGFR3的自磷酸化，IC50约为5 nM。PD173074有力地降低了表达FGFR3的KMS11细胞和KMS18细胞的活力，IC50小于20 nM。aFGF刺激的MM细胞生长受PD173074抑制是和FGFR3的表达高度相关的。PD173074完全抑制由Y373C FGFR3介导而不是的Ras介导的NIH 3T3转化，这表明PD173074专门针对FGFR3基因介导的细胞转化和缺乏非特异性的细胞毒性作用。PD173074也诱导KMS11和KMS18细胞功能成熟。
体内研究
PD173074在1 mg/kg/day或2 mg/ka/day对小鼠给药可以剂量依赖性的方式有效阻止由FGF或VEGF诱导的血管生成，并没有明显的毒性。 PD173074抑制FGFR3突变体转染的NIH 3T3细胞在裸鼠体内生长。在KMS11异种移植瘤模型中，PD173074抑制FGFR3导致肿瘤生长延缓，小鼠的存活率提高。 在H-510异种移植体中，PD173074阻断肿瘤生长和cisplatin相似，与对照假治疗的动物相比增加中位生存期。在H-69异种移植体中，PD173074在50％小鼠中的诱导作用长于6个月。这些效应是和切除肿瘤中增加的细胞凋亡相关的，而非破坏肿瘤血管。