1425945-63-6

中文名称化合物 EHT 5372

英文名称 EHT 5372

CAS 1425945-63-6

分子式 C17H11Cl2N5OS

分子量 404.27

MOL 文件 1425945-63-6.mol

1425945-63-6 结构式

基本信息物理化学性质应用领域常见问题列表

基本信息

中文别名

化合物 EHT 5372

英文别名

Thiazolo[5,4-f]quinazoline-2-carboximidic acid, 9-[(2,4-dichlorophenyl)amino]-, methyl ester

物理化学性质

沸点533.3±60.0 °C(Predicted)

密度1.63±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)3.79±0.50(Predicted)

形态Solid

颜色Off-white to yellow

应用领域

用途一

EHT-5372 is a potent and selective DYRK1A inhibitor (IC50 = 0.22 nM). EHT-5372 shows high degree of selectivity over 339 kinases. EHT 5372 inhibits DYRK1A-induced Tau phosphorylation at multiple AD-relevant sites in biochemical and cellular assays. EHT 5372 also normalizes both Aβ-induced Tau phosphorylation and DYRK1A-stimulated Aβ production. EHT 5372 inhibits DYRK1A-induced Tau phosphorylation, Aβ production and Aβ effects on phospho-Tau, including Tau aggregation.

常见问题列表

概述

EHT 5372 是一种高效和选择性的 DYRK's 家族激酶抑制剂，对 DYRK1A，DYRK1B，DYRK2，DYRK3，CLK1，CLK2，CLK4，GSK-3α，和 GSK-3β 的 IC50 值分别为 0.22，0.28，10.8，93.2，22.8，88.8，59.0，7.44 和 221 nM。