143388-64-1
中文名称
盐酸那拉曲坦
英文名称
Naratriptan Hydrochloride
CAS
143388-64-1
分子式
C17H25N3O2S.ClH
分子量
371.93
MOL 文件
143388-64-1.mol
更新日期
2025/10/13 13:15:42

基本信息
中文别名
盐酸那拉曲坦盐酸纳拉曲坦
盐酸那拉曲普坦
那拉曲坦盐酸盐
盐酸那拉曲普坦NARATRIPTAN MONOHYDROCHLORIDE
英文别名
NaramigAmerge.
GR-85548A
Nariptan Hydrochloride
Naratriptan Nitrate USP
Naratriptan Hydrochloride
Naratriptan monohydrochloride
Naratriptan Hydrochloride (125 mg)
NARATRIPTAN HYDROCHLORIDE (125 MG)F0C36099%8MG/MG(AI)
NARATRIPTAN HYDROCHLORIDE (125 MG)F0C3600.998MG/MG(AI)
所属类别
生物化工:5-HT Receptor 激动剂物理化学性质
熔点234-236°C
储存条件-20°C冷冻
溶解度H2O:≥10mg/mL
形态粉末
颜色白色至灰白色
水溶解性H2O: ≥10mg/mL
InChIKeyAWEZYKMQFAUBTD-UHFFFAOYSA-N
制备方法
方法1

121679-20-7

143388-64-1
以N-甲基-3-(1,2,3,6-四氢-1-甲基-4-吡啶)-1H-吲哚-5-乙烷磺酰胺为原料合成N-甲基-2-(3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基)乙烷-1-磺酰胺盐酸盐的一般步骤: 1. 将化合物VIII(50g,1501mmol)溶于甲醇与乙酸的混合溶剂(0.2L:0.2L)中,加入2.5g氧化铂催化剂。在5kg/cm2氢气压力下,于50至60℃进行氢化反应6至8小时。反应完成后,过滤反应混合物并蒸馏去除溶剂,得到油状产物。 2. 将上述油状产物用异丙醇进行汽提,随后加入125ml乙醇盐酸溶液,回流反应混合物1小时。在5至20℃下搅拌1小时使固体析出,过滤并用冷乙醇洗涤,得到N-甲基-2-(3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基)乙烷-1-磺酰胺盐酸盐(I)。[收率50g,89.76%] 3. 将化合物I(50g,1347mmol)溶于400ml乙醇和100ml水的混合溶剂中,加入2g活性炭。于78~80℃回流半小时。反应完成后,通过hyflow过滤,并用100ml乙醇洗涤。将滤液在5至20℃下搅拌半小时以析出固体,过滤,用冷乙醇洗涤并干燥。[产量42.5g,85%]。纯度:99.8%
参考文献:
[1] Patent: WO2009/118753, 2009, A2. Location in patent: Page/Page column 28
[2] Patent: WO2011/21000, 2011, A2