110078-46-1
中文名称
普乐沙福
英文名称
PLERIXAFOR
CAS
110078-46-1
分子式
C28H54N8
MDL 编号
MFCD05662218
分子量
502.791
MOL 文件
110078-46-1.mol
更新日期
2024/04/25 09:58:38
110078-46-1 结构式
基本信息
中文别名
普乐沙福CXCR抑制剂
普乐沙福氢溴酸盐
普乐沙福,CXCR抑制剂
普乐沙福(AMD3100)
MOZOBIL PLERIXAFOR
1,4-双((1,4,8,11-四氮杂环十四烷-1-基)甲基)苯
英文别名
AMD310Mozobil
PLERIXAFOR
Sdz sid 791
Unii-S915p5499n
Plerixafor(AMD3100)
AMD3100 (Plerixafor)
Plerixafor/JM3100/AMD3100
1,4-bis((1,4,8,11-tetraazacyclotetradecan-1-yl)Methyl)benzene
1,4-Bis((1,4,8,11-tetraazacyclotetradecan-1-yl)Methyl)benzene,95+%
所属类别
生物化工：CXCR 拮抗剂物理化学性质
熔点122-125°C
沸点657.5±55.0 °C(Predicted)
密度0.962
储存条件Refrigerator
溶解度少许溶于甲醇和水
酸度系数(pKa)10.60±0.20(Predicted)
形态固体
颜色白色至浅米色
稳定性吸湿性
CAS 数据库110078-46-1
常见问题列表
简介
普乐沙福是一种小分子趋化因子受体CXCR4阻断剂，并阻断其同源配体基质细胞衍生因子-1α（SDF-1α）的结合。SDF-1α和CXCR4被认为在人造血干细胞（HSCs）的移植和返回到骨髓腔中起作用。一旦进入骨髓，干细胞CXCR4可以锚定这些细胞到骨髓基质，直接通过SDF-1α或诱导其他粘附分子。plerixafor治疗导致小鼠，狗和人类的循环造血祖细胞的白细胞增多和升高。plerixafor驱动的CD34+细胞能够在犬移植模型中具有长达一年的再生能力。
适应症
与G-CSF联合治疗自体干细胞移植后的非霍奇金淋巴瘤、多发性骨髓瘤。
不良反应
最常见的不良反应（≥10%）：腹泻，恶心，疲劳，注射局部反应，头痛，关节痛，眩晕，呕吐。
生物活性
Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791)是一种趋化因子受体拮抗剂，作用于CXCR4和CXCL12介导的趋化性，无细胞试验中IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可抑制human immunodeficiency virus (HIV)复制。靶点
| Target | Value |
|
CXCL12
(Cell-free assay) | 5.7 nM |
|
CXCR4
(Cell-free assay) | 44 nM |
体外研究
Plerixafor抑制CXCL12介导的趋药性，效能稍微高于其对CXCR4的亲和力。 Plerixafor也会拮抗SDF-1/CXCL12配体结合，IC50 为651 nM。Plerixafor抑制SDF-1介导的GTP-结合，SDF-1介导的钙离子流和SDF-1刺激的趋药性，IC50 分别为27 nM，572 nM 和51 nM。用它们的同源配体刺激时，Plerixafor不抑制表达CXCR3，CCR1，CCR2b，CCR4，CCR5或者CCR7的细胞中钙离子流，Plerixafor也不会抑制LTB4的受体结合。Plerixafor自身不会在表达多重GPCRs ，包括CXCR4，CCR4和CCR7的CCRF–CEM细胞中诱导钙离子流。
体内研究
在糖尿病小鼠体内，Plerixafor单剂量局部给药促进伤口愈合，通过增加细胞因子产生，动员骨髓EPCs，并增强成纤维细胞和单核细胞/巨噬细胞，从而增加血管新生和血管生成发挥作用。同类小鼠以PBS，IGF1，PDGF，SCF，或VEGF连续给药5天，在第5天给药Plerixafor。与PDGF，SCF和VEGF结合Plerixafor的试验组相比，IGF1加Plerixafor的注射小鼠中，菌落的数量和大小最高。