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375815-87-5

375815-87-5 结构式

375815-87-5 结构式
基本信息回目录
【英文】

Varenicline tartrate
【中文】

酒石酸伐仑克林
【英文名称】

Champix
CP 526555-18
Unii-82269asb48
ChaMpix tartrate
Chantix tartrate
Varenicline tatrate
7,8,9,10-Tetrahydro-
VARENICLINE TARTRATE
Varenicline tartrate solution
Varenicline tartrate for research
【CAS】

375815-87-5
【中文名称】

酒石酸伐伦克林
酒石酸伐尼克兰
酒石酸伐仑克林
伐伦克林酒石酸盐
酒石酸伐伦克林1
酒石酸伐伦克林(标准品)
【分子式】

C17H19N3O6
【分子量】

361.349
【MOL 文件】

375815-87-5.mol
常见问题列表回目录
【概述】

酒石酸伐仑克林商品名畅沛,是由辉瑞公司研制的戒烟药。酒石酸伐仑克林可有效缓解对尼古丁的渴求和戒断症状,而且可以在12周的治疗中帮助减少吸烟的快感。

【应用】

酒石酸伐仑克林及其酸加成盐作为药物用于预防或治疗以下疾病:炎症性肠病(包括但不限于溃疡性结肠炎,坏疽性脓皮病和克罗恩病),肠易激综合征,痉挛性肌张力障碍,慢性疼痛,急性疼痛,腹腔浇道,血管收缩,焦虑症,恐慌症,抑郁症,双相情感障碍,孤独症,睡眠障碍,时差,肌萎缩侧索硬化症(肌萎缩侧索硬化症),认知功能障碍等。

【生物活性】

Varenicline Tartrate (CP 526555-18) 是一种烟碱类AChR激动剂,用于治疗吸烟成瘾。
【靶点】

TargetValue
AChR
【体外研究】

在表达nAChRs的HEK细胞中,Varenicline是一种部分激动剂,对alpha3beta4 nAChRs的功效是尼古丁最大功效的45%。 Varenicline是一种有效的,作用于alpha4beta2受体的部分激动剂,EC50为2.3 mM,功效为(相对于乙酰胆碱) 13.4%。Varenicline对alpha3beta4受体具有更低的效能和较高的功效,EC50为55 mM,功效为75%。

【体内研究】

Varenicline刺激[(3)H]-多巴胺从体外大鼠脑切片释放,具有比烟碱显著更低的疗效(是尼古丁的40-60%),而增加多巴胺从大鼠体内伏核的释放,比烟碱有效。Varenicline有效使烟碱诱导的多巴胺释放减弱到Varenicline单独使用的效果水平,与部分激动作用一致。Varenicline减少大鼠体内烟碱自给药,并且具有比烟碱更低的自给药停止点。 Varenicline剂量依赖性减少烟碱自给药,并减弱烟碱素和烟碱素结合烟碱配对线索诱导的恢复。 Varenicline,一种alpha4beta2 nAChRs的部分激动剂,减少尼古丁的摄入,并且最近被批准用于辅助戒烟。Varenicline治疗前,长期在乙醇下暴露2个月的动物中,Varenicline通过有效的自给药饮用方式选择性减少乙醇摄取,但不影响蔗糖摄取,也会减少自发的乙醇消耗,但是不影响水消耗。
理化性质回目录
【熔点 】

206-208°C
【储存条件 】

Desiccate at RT
【溶解度 】

DMSO: >5mg/mL
【形态】

powder
【颜色】

white to beige
【InChIKey】

TWYFGYXQSYOKLK-UHFFFAOYSA-N
安全数据回目录
【危险品标志 】

Xn,N,T,F
【危险类别码 】

22-50-39/23/24/25-23/24/25-11
【安全说明 】

22-57-45-36/37-16-7
【危险品运输编号 】

UN 3077 9 / PGIII
【WGK Germany 】

3
酒石酸伐仑克林价格(试剂级)更多
【酒石酸伐仑克林价格(试剂级)】

更新日期产品编号产品名称包装价格
2022/09/18HY-10021酒石酸伐仑克林
Varenicline Tartrate
5mg750元
2022/09/18HY-10021酒石酸伐仑克林
Varenicline Tartrate
10mM * 1mLin DMSO825元
2022/09/18HY-10021酒石酸伐仑克林
Varenicline Tartrate
10mg1200元
公司名称: 江西瑞威尔生物科技有限公司  Gold
联系电话: 18502762009
网址: https://www.ruiweier.cn/
公司名称: 安徽秋石医药科技有限公司  Gold
联系电话: 15005516438
网址: https://www.qiushipharm.com/
公司名称: 上海柏际医药科技有限公司  
联系电话: 0576-88702853
网址: www.biogenepharm.com
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
联系电话:
网址: www.boylechem.com
公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
联系电话: 010-82848833 400-666-7788
网址: http://www.jkchemical.com
公司名称: 武汉易泰科技有限公司上海分公司  
联系电话: 821-50328103-801 18930552037
网址:
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话: 021-20908456
网址: http://www.BioChemBest.com
公司名称: 安耐吉化学&3A(安徽泽升科技有限公司)  
联系电话: 021-58432009 400-005-6266
网址: http://www.energy-chemical.com
公司名称: Capot Chemical Co., Ltd  
联系电话: +86 (0) 571 85 58 67 18
网址: www.capotchem.com
公司名称: 南京康满林化工实业有限公司  
联系电话: 025-83697070
网址: http://www.echemlin.cn
公司名称: 凯试(上海)科技有限公司  
联系电话: 021-50135380
网址: www.shchemsky.com
公司名称: 上海迪外化工科技有限公司  
联系电话: 021-61551100
网址: www.chemicalbook.com/ShowSupplierProductsList15343/0.htm
公司名称: 杭州宇昊化工科技有限公司  
联系电话: 0571-82693216
网址: www.chemyuhao.com
公司名称: 云南西力生物技术股份有限公司  
联系电话: 0871-65217109
网址: www.biobiopha.com
公司名称: 深圳菲斯生物科技有限公司  
联系电话: 13380397412
网址: http://www.phystandard.com.cn
公司名称: 北京华美互利生物化工  
联系电话: 010-56205725
网址: www.huabeibiochem.com
公司名称: 上海特伯化学科技有限公司  
联系电话: 021-58170097
网址: http://www.topbiochem.com
公司名称: China Kouting Group Limited  
联系电话: +86 (21) 5811-6473 5811-6475
网址: www.koutingchina.com
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