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144689-78-1

中文名称 奥美沙坦酯
英文名称 Olmesartan
CAS 144689-78-1
分子式 C24H26N6O3
MDL 编号 MFCD00914967
分子量 446.5
MOL 文件 144689-78-1.mol
更新日期 2024/04/22 14:02:29
144689-78-1 结构式 144689-78-1 结构式

基本信息

中文别名
2,3-二羟基-2-丁烯基-4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[4-(2-1H-四唑-5-苯基)苄基]咪唑-5-羧酸酯环-2,3-碳酸酯
2,3-二羟基-2-丁烯基-4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丁基-1-[4-(2-1H-四唑-5-苯基)苄基]咪唑-5-羧酸酯环-2,3-碳酸酯
4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[2'-(四唑-5-基)苯基]苯基]甲基咪唑-5-羧酸
奥美沙坦
奥美沙坦酯
奥美沙坦酯
英文别名
1H-IMIDAZOLE-5-CARBOXYLIC ACID, 4-(1-HYDROXY-1-METHYLETHYL)-2-PROPYL-1-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-, (5-METHYL-2-OXO-1,3-DIOXOL-4-YL)METHYL ESTER
2-butyl-4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-1-[[2'-(1h-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1h-imidazole-5-carboxylic acid (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl ester
4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-[[2'-(1h-tetazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1h-imidazole-5-carboxylic acid (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl ester
4-(1-HYDROXY-1-METHYLETHYL)-2-PROPYL-1-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-1H-IMIDAZOLE-5-CARBOXYLIC ACID (5-METHYL-2-OXO-1,3-DIOXOL-4-YL)METHYL ESTER
CS-866
MEDOXOMIL
OLMESARTAN
OLMESARTAN MEDOXOMIL
olmetec
2-Butyl-4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-imidazole-5-carboxylic acid (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl ester
Olmesartan
所属类别
原料药:抗高血压病药

物理化学性质

沸点808.7±75.0 °C(Predicted)
密度1.36
酸度系数(pKa)4.15±0.10(Predicted)

应用领域

用途一
抗高血压药

常见问题列表

沙坦类抗高血压药
奥美沙坦酯是一种沙坦类抗高血压药,1991年由日本三共株式会社研制成功,在众多国家获得专利保护,专利号为:EP0503785,专利优先国为日本;该产品合成工艺在中国申请了相关专利,CN1045770及CN1381453。它克服了血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)的缺点并保存其优点,其作用类似但不引起ACEI类药物导致的干咳、皮疹和血管神经性水肿等作用,不良反应较小,病人耐受性好,在轻中度高血压治疗中疗效良好,在临床上比较受欢迎。
奥美沙坦酯具有强效的降压作用,口服后在小肠壁完全去酯转化成活性代谢产物奥美沙坦(Olmesartan),奥美沙坦是一种选择性非肽类血管紧张素II受体拮抗剂,通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管作用,每天5mg、20mg和40mg的用药剂量,可分别降低坐位收缩压12.4mmHg、15.1mmHg和17.6mmHg;降低坐位舒张压9.8mmHg、12.2mmHg和13.1mmHg。在小鼠和大鼠急性毒性实验中,单次口服给药最大剂量达2000mg/kg时,仍没有致死结果出现。狗的最小致死量大于1500mg/kg。未见致癌性、致畸性、致突变性、生殖毒性和遗传毒性。
常见的沙坦类抗高血压药物:缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦,坎地沙坦酯、依普沙坦、他索沙坦、奥美沙坦酯。
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