1448169-71-8
中文名称
FGFR抑制剂(FGFR-IN-1)
英文名称
FGFR-IN-1
CAS
1448169-71-8
分子式
C22H22N6O3
分子量
418.45
MOL 文件
1448169-71-8.mol
更新日期
2025/06/03 15:34:50
1448169-71-8 结构式
基本信息
中文别名
化合物TAS120FGFR抑制剂(FGFR-IN-1)
1-[(3S)-3-[4-氨基-3-[2-(3,5-二甲氧基苯基)乙炔基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-吡咯烷基]-2-丙烯-1-酮
英文别名
CS-2344CS-2681
FGFR-IN-1
Futibatinib
FUTIBATINIB
TAS120
TAS-120 (Futibatinib)
FGFR-IN-1
FUTIBATINIB
TAS-120
1-[(3S)-3-[4-amino-3-[2-(3,5-dimethoxyphenyl)ethynyl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-1-pyrrolidinyl]-2-propen-1-one
2-Propen-1-one, 1-[(3S)-3-[4-amino-3-[2-(3,5-dimethoxyphenyl)ethynyl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-1-pyrrolidinyl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点733.8±60.0 °C(Predicted)
密度1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO:38.0(Max Conc. mg/mL);90.81(Max Conc. mM)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);71.69(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:5):0.16(Max Conc. mg/mL);0.38(Max Conc. mM)
Ethanol:0.5(Max Conc. mg/mL);1.19(Max Conc. mM)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);71.69(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:5):0.16(Max Conc. mg/mL);0.38(Max Conc. mM)
Ethanol:0.5(Max Conc. mg/mL);1.19(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)3.60±0.30(Predicted)
形态结晶固体
颜色White to yellow
常见问题列表
用途
富替巴替尼是由大鹏制药（Taiho Pharmaceutical）和大鹏肿瘤学（Taiho Oncology）开发的一种口服小分子药物，它是一种不可逆的、选择性的成纤维细胞生长因子受体（FGFR）1-4的抑制剂。FGFR在多种癌症的发生发展中起着关键作用，包括乳腺癌、胆管癌、胃癌、非小细胞肺癌、食管癌和尿路上皮癌。富替巴替尼通过抑制FGFR的活性，从而减少肿瘤细胞的增殖和存活。应用
富替巴替尼在美国获得了加速批准，用于治疗携带FGFR基因突变的晚期实体瘤患者。此外，它还在美国被批准用于治疗先前接受过化疗后疾病进展的胆管癌患者。富替巴替尼的开发和批准为携带FGFR突变的癌症患者提供了一种新的靶向治疗选择，尤其是对于那些对现有治疗方案产生耐药或无法耐受的患者。
制备方法
使用碱和甲磺酰氯激活醇32.1，使其容易进行与胺32.2的亲核取代。随后，通过与炔烃32.4和吡唑嘧啶碘化物32.3的Sonogashira反应，以96%的产率获得了交叉偶联产物。最后，使用酸去除Boc保护基，并经碱和丙烯酰氯处理，经过两步反应以84%的产率合成出富替巴替尼（32）。
靶点
| Target | Value |
|
FGFR2
(Cell-free assay) | 1.4 nM |
|
FGFR3
(Cell-free assay) | 1.6 nM |
|
FGFR1
(Cell-free assay) | 1.8 nM |
|
FGFR4
(Cell-free assay) | 3.7 nM |