147118-36-3
中文名称
4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醇
英文名称
4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[(N-methyl-n-methylsulfonyl)amino]pyrimidine-5-yl-methanol
CAS
147118-36-3
分子式
C16H20FN3O3S
MDL 编号
MFCD08063917
分子量
353.41
MOL 文件
147118-36-3.mol
更新日期
2024/04/24 17:02:45
147118-36-3 结构式
基本信息
中文别名
4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醇瑞舒伐他汀钙中间体二
4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基)-5-羟甲基-1-嘧啶
英文别名
4-(4-FLUOROPHENYL)-6-ISOPROPYL-2-(N-METHYL-N-METHYLSULFONYLAMINO)PYRIMIDINE-5-METHANOL4-(4-FLUOROPHENYL)-6-ISOPROPYL-2-[(N-METHYL-N-METHYLSULFONYL)AMINO]PYRIMIDINE-5-YL-METHANOL
4-(4-FLUOROPHENYL)-6-ISOPROPYL-2-(N-METHYL-N-METHYLSULFONYLAMINO)PYRIMIDINE-5-ME
ZD-2
4-(4-Fluorophenyl)-6-Isopropyl-2-[(N-Methyl-N-Methylsulfonyl)Amino]Pyrimidin-5-Yl-Methanol
(Methanol) 4-(4-Fluorophenyl)-6-Isopropyl-2-(N-Methyl-N-Methylsulfonylamino)Pyrimidine-5-yl-Methanol
4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2- [(N-methyl-N- methylsulfony)amino]pyrimidine-5-yl-methanol
Z-7:4-(4-Fluorophenyl)-6-Isopropyl-2-[(N-Methyl-N-Methylsulfonyl)Amino]Pyrimidine-5-Yl-Methonol
4-(4-Fluorophenyl)-6-Isopropyl-2-(N-Mehyl-N-Mehylsulfonylamino)Pyrimidine-5-yl-Methanol
Z-7 ：4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2- [(N-methyl-N- methylsulfony)amino]pyrimidine-5-yl-methanol
4-(4-FLUOROPHENYL)-6-ISOPROPYL-2-[METHYL(METHYLSULFONYL)AMINO]PYRIMIDINE-5-METHANOL
4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[(n-methyl-n-methylsulfonyl)amino]pyriminl-5-yl-methanol
5-(Hydroxymethyl)-4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrimidine
物理化学性质
熔点137-140°C
沸点538.3±60.0 °C(Predicted)
密度1.317±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)13.02±0.10(Predicted)
形态固体
颜色白色至浅黄色
常见问题列表
用途
4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醇是由日本盐野义公司研究开发的新一代他汀类降血脂药物，属于HMG-CoA还原酶抑制剂，可降低升高的低密度胆固醇、总胆固醇、甘油三酯和脱辅酶基蛋白B浓度，同时升高高密度胆固醇的浓度。可用于治疗原发性高胆固醇血症和混合型脂肪代谢障碍症及纯合家族性高胆固醇血症的综合治疗。与其他的他汀类降血脂药相比，瑞舒伐他汀具有疗效确切、使用方便安全、副作用小等优点，被称为“超级他汀”。
![4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醇的性状图](/NewsImg/2021-10-15/6376988684046441834169956.png "4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醇的性状图")
制备
向500mL三口烧瓶中加入270mL四氢呋喃、9.0g(240mmol)硼氢化钠和22.8g(60mmol)(HPLC：99.7％)嘧啶酯(II)，降温至0℃，缓慢滴加34.2g(240mmol)三氟化硼乙醚络合物，升温至60℃保温反应20h，反应完毕，冷却至室温，往反应液缓慢加入盐酸(v/v＝5％)，搅拌1.5h后，加入饱和的NaHCO3调pH＝7～8，CH2Cl2(60mL×2)萃取，分去水层，CH2Cl2层用无水硫酸钠搅拌干燥，过滤，滤液减压浓缩至干，得到浅黄色固体嘧啶醇(III) ，即4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醇20.49g，收率96.7％。