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148031-34-9

148031-34-9 结构式

148031-34-9 结构式
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【中文】

安普利肽
【英文名称】

EPTIFIBATIDE
EPTIFIBATIDE ACETATE
INTEGRELIN
MAP-LYS-GLY-ASP-TRP-PRO-CYS-NH2
n6-(aminoiminomethyl)-n2-(3-mercapto-1-oxopropyl-l-lysylglycyl-l-a-aspartyl-l-tryptophyl-l-prolyl-l-cysteinamide
Mpr-Harg-Gly-Asp-Trp-Pro-Cys-NH2,( Disulfide Bridge:1-7)
Eptifibatide
Human Eptifibatide
【CAS】

148031-34-9
【中文名称】

埃替非巴肽
安普利肽
依非巴特
依菲巴特
依非巴肽
依替非巴肽
依菲巴肽,依非巴特
【分子式】

C35H49N11O9S2
【MDL 编号】

MFCD05662245
【分子量】

831.96
【MOL 文件】

148031-34-9.mol
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【药理作用】

安普利肽又称依非巴特、埃替非巴肽、埃替巴肽,为血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体可逆性拮抗剂,不良反应轻,出现可立即停药。选择性高作用强。无抗原性,不引起过敏反应。适用于急性冠状动脉综合征、冠状动脉内介入治疗前和急性Q波性心肌梗死。可缓解不稳定型心绞痛症状,减少心血管事件发生率。可限制非Q波性心肌梗死范围,减少穿壁型心肌梗死的发生。
依非巴特用于治疗急性冠状动脉综合征,起始量180μg/kg静脉注射,维持量以每分钟2μg/kg持续静脉滴注72h,如施行急诊经皮冠状动脉介入术,术后持续静脉滴注18~24h。用于经皮冠状动脉介入术,起始量180μg/kg静脉注射,后每分钟2μg/kg持续静脉滴注,10 min后再次用 180μg/kg静脉注射,其后以每分钟2μg/kg持续静脉滴注18~24h。
【依替巴肽】

依替巴肽是一种环状七肽,能够通过阻止纤维蛋白原,血管假性血友病因子和其它粘连的配体与GPIIb/IIIa的结合来可逆的抑制血小板聚集。当静脉给药时,依替巴肽抑制离体血小板聚集呈剂量和浓度依赖性。依替巴肽静脉滴注停止后血小板聚集抑制是可逆的,这被认为是由于依替巴肽与血小板解离引起的。
血小板膜糖蛋白(GP) Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂:当血小板活化后,血小板膜GP Ⅱb/Ⅲa受体改变其构型与纤维蛋白原二聚体的一端结合完成血小板聚集。所以,GP Ⅱb/Ⅲa受体被认为是血小板聚集的最后共同途径。目前临床使用的血小板GP Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂有以下3种;① 阿昔单抗(Abciximab reopro)是一种血小板GP Ⅱb/Ⅲa受体的单克隆抗体的Fab片断。② 依替非巴肽(Eptifibatide, Integrilin)是一种环状七肽。③ 替罗非班(Tirofiban)是一种小分子非肽化合物。
依替巴肽注射液是一种小分子的七肽,含Lys-Gly-Asp氨基酸序列(KGD),它与纤维蛋白原识别结合GPⅡb/Ⅲa受体的位点类似,能高度特异的结合血小板GPⅡb/Ⅲa受体,是GPⅡb/Ⅲa受体特异的竞争性抑制剂,与受体的亲合力低,解离速率快,血浆半衰期短,停止输注后4-8小时内血小板聚集功能恢复到基线水平。美国心脏病学会(ACC)和美国心脏协会(AHA)共同推荐指南依替巴肽注射液用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心梗患者)药物治疗或支持经皮冠状动脉介入(PCI)药物治疗,持续使用72小时。
对依替巴肽的致癌可能性未进行长期动物研究。在Ames试验,小鼠淋巴瘤细胞(L 5178Y, TK+/-)正向突变试验,人淋巴细胞染色体畸变试验,或小鼠微核试验中,显示依替巴肽没有遗传毒性。依替巴肽持续静脉输注日剂量达到72 mg/kg/day(按照体表面积计算为人体推荐每日最大剂量的4倍),对公、母大鼠的生育和生殖能力均没有影响。
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