148031-34-9
中文名称
安普利肽
英文名称
Eptifibatide
CAS
148031-34-9
分子式
C35H49N11O9S2
MDL 编号
MFCD05662245
分子量
831.96
MOL 文件
148031-34-9.mol
更新日期
2024/04/23 09:01:27
148031-34-9 结构式
基本信息
中文别名
埃替非巴肽安普利肽
依非巴特
依菲巴特
依非巴肽
依替非巴肽
依菲巴肽,依非巴特
英文别名
EPTIFIBATIDEEPTIFIBATIDE ACETATE
INTEGRELIN
MAP-LYS-GLY-ASP-TRP-PRO-CYS-NH2
n6-(aminoiminomethyl)-n2-(3-mercapto-1-oxopropyl-l-lysylglycyl-l-a-aspartyl-l-tryptophyl-l-prolyl-l-cysteinamide
Mpr-Harg-Gly-Asp-Trp-Pro-Cys-NH2,( Disulfide Bridge:1-7)
Eptifibatide
Human Eptifibatide
所属类别
生物化工：多肽常见问题列表
药理作用
安普利肽又称依非巴特、埃替非巴肽、埃替巴肽，为血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体可逆性拮抗剂，不良反应轻，出现可立即停药。选择性高作用强。无抗原性，不引起过敏反应。适用于急性冠状动脉综合征、冠状动脉内介入治疗前和急性Q波性心肌梗死。可缓解不稳定型心绞痛症状，减少心血管事件发生率。可限制非Q波性心肌梗死范围，减少穿壁型心肌梗死的发生。依非巴特用于治疗急性冠状动脉综合征，起始量180μg/kg静脉注射，维持量以每分钟2μg/kg持续静脉滴注72h，如施行急诊经皮冠状动脉介入术，术后持续静脉滴注18～24h。用于经皮冠状动脉介入术，起始量180μg/kg静脉注射，后每分钟2μg/kg持续静脉滴注，10 min后再次用 180μg/kg静脉注射，其后以每分钟2μg/kg持续静脉滴注18～24h。
依替巴肽
依替巴肽是一种环状七肽，能够通过阻止纤维蛋白原，血管假性血友病因子和其它粘连的配体与GPIIb/IIIa的结合来可逆的抑制血小板聚集。当静脉给药时，依替巴肽抑制离体血小板聚集呈剂量和浓度依赖性。依替巴肽静脉滴注停止后血小板聚集抑制是可逆的，这被认为是由于依替巴肽与血小板解离引起的。血小板膜糖蛋白(GP) Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂：当血小板活化后，血小板膜GP Ⅱb/Ⅲa受体改变其构型与纤维蛋白原二聚体的一端结合完成血小板聚集。所以，GP Ⅱb/Ⅲa受体被认为是血小板聚集的最后共同途径。目前临床使用的血小板GP Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂有以下3种;① 阿昔单抗(Abciximab reopro)是一种血小板GP Ⅱb/Ⅲa受体的单克隆抗体的Fab片断。② 依替非巴肽(Eptifibatide， Integrilin)是一种环状七肽。③ 替罗非班(Tirofiban)是一种小分子非肽化合物。
依替巴肽注射液是一种小分子的七肽，含Lys-Gly-Asp氨基酸序列(KGD)，它与纤维蛋白原识别结合GPⅡb/Ⅲa受体的位点类似，能高度特异的结合血小板GPⅡb/Ⅲa受体，是GPⅡb/Ⅲa受体特异的竞争性抑制剂，与受体的亲合力低，解离速率快，血浆半衰期短，停止输注后4-8小时内血小板聚集功能恢复到基线水平。美国心脏病学会（ACC）和美国心脏协会（AHA）共同推荐指南依替巴肽注射液用于急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心梗患者）药物治疗或支持经皮冠状动脉介入（PCI）药物治疗，持续使用72小时。
对依替巴肽的致癌可能性未进行长期动物研究。在Ames试验，小鼠淋巴瘤细胞(L 5178Y, TK+/-)正向突变试验，人淋巴细胞染色体畸变试验，或小鼠微核试验中，显示依替巴肽没有遗传毒性。依替巴肽持续静脉输注日剂量达到72 mg/kg/day(按照体表面积计算为人体推荐每日最大剂量的4倍)，对公、母大鼠的生育和生殖能力均没有影响。
生物活性
Eptifibatide acetate 是一种环状七肽，为 glycoprotein IIb/IIIa 受体抑制剂，具有抗血小板活性。体外研究
Eptifibatide is a cyclic heptapeptide, acts as a competitive antagonist for the activated platelet glycoprotein IIb/IIIa receptor, with anti-platelet activity.