1508250-71-2
中文名称
EGF816
英文名称
EGF816
CAS
1508250-71-2
分子式
C26H31ClN6O2
分子量
495.02
MOL 文件
1508250-71-2.mol
更新日期
2025/04/30 10:36:37
1508250-71-2 结构式
基本信息
中文别名
EGF816, 一种新颖的 EGFR 抑制剂N-[7-氯-1-[(3R)-1-[(2E)-4-(二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]六氢-1H-氮杂革-3-基]-1H-苯并咪唑-2-基]-2-甲基-4-吡啶羧酰胺
英文别名
EGF816NVS-816
Nazartinib
Nazartinib (EGF816)
EGF816, 98%, a novel EGFR inhibitor
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
密度1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)11.38±0.43(Predicted)
形态粉末
颜色Off-white to yellow
EGF816价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/02/08 | HY-12872 | EGF816 Nazartinib | 1508250-71-2 | 1 mg | 394元 |
| 2025/02/08 | HY-12872 | EGF816 Nazartinib | 1508250-71-2 | 5mg | 900元 |
| 2025/02/08 | HY-12872 | EGF816 Nazartinib | 1508250-71-2 | 10mg | 1500元 |
常见问题列表
生物活性
Nazartinib (EGF816, NVS-816)是共价的、不可逆的、对突变型EGFR具有选择性的抑制剂，对突变型EGFR(L858R, ex19del)和T790M具有纳摩尔级别的抑制作用，相对于野生型EGFR，其对突变型EGFR更具特异性。靶点
| Target | Value |
| mutant EGFR | 0.031 μM(Ki) |
体外研究
EGF816是一种新型的、共价的、对突变型EGFR具有选择性的EGFR抑制剂，对致瘤性（L858R和ex19del）和T790M耐受性突变具有等效活性，其选择性比对野生型EGFR高。EGF816在体外有效地抑制常见的EGFR突变体，如L858R, Ex19del和T790M。用三种细胞系：H3255, HCC827和H1975（分别含L858R, Ex19del和L858R/T790M突变）来检测EGF816对EGFR突变株的细胞活性。细胞经EGF816孵育3小时后，对H3255, HCC827和H1975细胞中的pEGFR水平具有有效抑制作用，EC50分别为5, 1 和 3 nmol/L。细胞实验也证明，相较于野生型EGF816，EGF816对突变型EGFR更具有选择性。
体内研究
EGF816在体内实验中耐受良好，在小鼠中具有有利的物理化学性质和口服生物利用度。在啮齿类动物中，EGF816具有中等分布容量，清除率偏低(在大鼠和小鼠的肝脏血流中分别为30%和35%)。而在犬类中，EGF816具有高的清除率和高分布容量。EGF816在exon 20 insertion（EGFR）的小鼠模型中，具有抗肿瘤活性。在高于有效剂量的浓度下，EGF816对野生型EGFR的抑制作用甚微，并耐受良好。单药处理时，EGF816可持续地抑制EGFR磷酸化，与EGFR发生不可逆结合。EGF816在人类中的半衰期比在小鼠中半衰期长，目前正处于临床I/Ⅱ期试验。