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1353550-13-6

1353550-13-6 结构式

1353550-13-6 结构式
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【中文】

奥莫替尼
【英文名称】

ZL-2303
HM-71224
Olmutinib
1HM 71224
EOS-62002
BI-1482694
poseltinib
Olmutinib, HM71224
HM71224, Olmutinib
Olmutinib (HM61713, BI 1482694)
【CAS】

1353550-13-6
【中文名称】

奥莫替尼
HM71224
HM61713(奥莫替尼)
N-[3-[[2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺
N-(3-((2-((4-(4-METHYLPIPERAZIN-1-YL)PHENYL)AMINO)FURO[3,2-D]PYRIMIDIN-4-YL)OXY)PHENYL)ACRYLAMIDE
【分子式】

C26H26N6O2S
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【简介】

奥莫替尼是一种针对非小细胞肺癌的药物,其抗肿瘤疗效及相关研究获得了广泛的关注。奥莫替尼由韩美制药开发并于2016年在韩国批准上市,但由于部分副作用和国际药物竞争而未在其他国家上市。对奥莫替尼合成工艺进行优化有助于开发类似的小分子抑制剂,从3-氨基噻吩-2-羧酸甲酯和尿素出发,经环合制得噻吩并嘧啶母核,再经氯代、亲核取代、还原等反应即可以较高收率制得奥莫替尼。

【生物活性】

Olmutinib (BI 1482694) 是一种新型的EGFR突变特效性酪氨酸激酶抑制剂、布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂。
【靶点】

TargetValue
mutant EGFR
BTK
(Cell-free assay)
13.9 nM
【体外研究】

HM61713在细胞系H1975(L858R和T790M EGFR)和HCC827(exon 19 deletion EGFR)中具有有效的抑制作用。但对携带野生型EGFR的NSCLC细胞系H358的抑制效果比较弱(IC50=2225 nM)。

【体内研究】

HM61713的EGFR抑制作用的半衰期超过24小时。在移植有H1975和HCC827细胞的带瘤体内模型中,HM61713具有抗肿瘤作用,而没有其他明显副作用。
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【奥莫替尼价格(试剂级)】

更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/03/30S8294Olmutinib (BI 1482694)5mg795.17元
2021/03/30S8294Olmutinib (BI 1482694)25mg2433.4元
2021/03/30S8294Olmutinib (BI 1482694)100mg5709.42元
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