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153436-53-4

153436-53-4 结构式

153436-53-4 结构式
基本信息更多
【中文】

AG1478
【英文名称】

AG-1478
AG1478HCl
NSC 693255
AG 1478 HYDROCHLORIDE
AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)
Tyrphostin AG 1478, free base >99%
4-(3-CHLOROANILINO)-6,7-DIMETHOXYQUINAZOLINE HCL
(3-Chlorophenyl)(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)amine
4-(3-CHLOROANILINO)-6,7-DIMETHOXYQUINAZOLINE HYDROCHLORIDE
N-(3-CHLOROPHENYL)-6,7-DIMETHOXY-4-QUINAZOLINANINE HYDROCHLORIDE
【CAS】

153436-53-4
【中文名称】

4-(3-氯苯胺)-6,7-二甲氧基喹唑啉盐酸盐
(3-氯苯基)(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)胺
【分子式】

C16H15Cl2N3O2
【MDL 编号】

MFCD06804597
【分子量】

352.22
【MOL 文件】

153436-53-4.mol
理化性质回目录
【密度 】

1.337
【储存条件 】

Desiccate at -20°C
安全数据回目录
【海关编码】

29339900
AG1478价格(试剂级)更多
【AG1478价格(试剂级)】

更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/01/25T2944酪氨酸激酶抑制剂AG 1478
Tyrphostin AG 1478
25mg1990元
常见问题列表回目录
【生物活性】

AG-1478 (Tyrphostin AG-1478, NSC 693255) 是一种选择性EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对HER2-Neu,PDGFR,Trk,Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。AG-1478(Tyrphostin AG-1478)通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒encephalomyocarditis virus (EMCV)和丙型肝炎病毒hepatitis c virus (HCV)。
【靶点】

TargetValue
EGFR
(Cell-free assay)
3 nM
【体外研究】

AG-1478作用于ErbB2和PDGFR 的选择性较差,IC50为>100 μM。与表达内源性wt EGFR或过表达外源性wt EGFR的细胞(IC50分别为34.6 μM和48.4 μM)相比,AG-1478优先抑制表达ΔEGFR的U87MG细胞,IC50为8.7 μM,并且抑制DNA合成,IC50分别为4.6 μM,19.67 μM,和35.2 μM。与内源性或过表达的外源性wt EGFR 相比,AG-1478也会优先抑制酪氨酸激酶活性和ΔEGFR的自身磷酸化。 在VSMC 中,AG-1478 (0.25 μM)废止Ang II,Ca2+离子载体以及EGF诱导的MAPK活化,但是不影响佛波酯或血小板源生长因子-BB诱导的MAPK活化。 AG-1478抑制EGF诱导的BaF/ERX和LIM1215细胞中有丝分裂,IC50分别为0.07 μM 和 0.2 μM。 AG1478能够抑制ATP-结合盒(ABC)转运蛋白的功能,比如ABCB1和ABCG2,对ABCG2具有明显的作用。

【体内研究】

AG-1478给药阻断肿瘤位点的EGFR磷酸化,并抑制过表达wt EGFR 的A431异种移植物和表达de2-7 EGFR的胶质瘤异种移植物的生长。甚至不足治疗剂量的AG-1478也能够显著增强细胞毒性药物的效能,结合AG-1478和temozolomide对人胶质瘤异种移植物表现出协同的抗肿瘤活性。AG-1478结合抗-EGFR抗体(mAb 806)对过表达EGFR的肿瘤异种移植物表现出额外的,在某些情况下协同的抗肿瘤活性。 AG-1478 (0.4 mg)结合单剂量25 μCi
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