1599440-13-7
中文名称
德鲁替康
英文名称
Deruxtecan analog
CAS
1599440-13-7
分子式
C52H56FN9O13
分子量
1034.05
MOL 文件
1599440-13-7.mol
更新日期
2024/05/21 15:12:57
1599440-13-7 结构式
基本信息
中文别名
HER3抗体偶联体药物U3-1402 英文别名
DeruxtecanMC-GGFG-Exetecan
Deruxtecan analog
Glycinamide, N-[6-(2,5-dihydro-2,5-dioxo-1H-pyrrol-1-yl)-1-oxohexyl]glycylglycyl-L-phenylalanyl-N-[[2-[[(1S,9S)-9-ethyl-5-fluoro-2,3,9,10,13,15-hexahydro-9-hydroxy-4-methyl-10,13-dioxo-1H,12H-benzo[de]pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-1-yl]amino]-2-oxoethoxy]methyl]-
所属类别
生物：抗体药物开发物理化学性质
沸点1491.1±65.0 °C(Predicted)
密度1.48±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度DMSO:67.5(Max Conc. mg/mL);65.28(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)11.18±0.40(Predicted)
InChIKeyXSLGWYQNBQGZTG-MCZRLCSDSA-N
常见问题列表
抗体偶联药物
曲妥珠单抗-德鲁替康 （DS-8201） 是一种抗体偶联药物 （ADC） ，由人源化抗 HER2 单克隆抗体 （Trastuzumab） 、可裂解四肽基连接剂和细胞毒性拓扑异构酶I抑制剂 （DXd） 组成，该抑制剂可阻止癌细胞复制 DNA，从而导致癌细胞死亡。曲妥珠单抗-德鲁替康已被批准用于治疗 HER2 阳性转移性乳腺癌和胃癌患者。曲妥珠单抗-德鲁替康（DS-8201）由日本药企第一三共开发，阿斯利康于2019年3月与第一三共签订了高达69亿美元的全球合作开发和商业化协议。用途
HER3抗体偶联体药物U3-1402是由日本第一三共公司开发的靶向人表皮生长因子受体3(humanepithelialgrowthfactorreceptor3,HER3)的抗体偶联药物,临床研究表明其对各种EGFR耐药及耐药机制不明的NSCLC患者均有治疗效果,疾病控制率达100%。该药有望为EGFR-TKI耐药NSCLC患者带来新的治疗方案。
作用机制
U3-1402依赖patritumab端高效靶向肿瘤组织，减少药物全身暴露，最终可实现增效减毒目的。在肿瘤组织中，U3-1402与肿瘤细胞表面异常表达HER3结合形成HER3 U3-1402复合物，内吞至内涵体内，该内涵体被溶酶体吞噬。U3-1402被溶酶体内的组织蛋白酶切割并释放游离的拓扑异构酶I抑制剂DXd，从而诱导DNA损伤和细胞凋亡。