1612888-66-0
中文名称
RPT835
英文名称
RPT-835(alofanib)
CAS
1612888-66-0
分子式
C19H15N3O6S
分子量
413.4
MOL 文件
1612888-66-0.mol
更新日期
2025/05/12 10:48:36
1612888-66-0 结构式
基本信息
中文别名
化合物ALOFANIB3-(N-(4-甲基-2-硝基-5-(吡啶-3-基)苯基)氨磺酰基)苯甲酸
英文别名
RPT835CS-2880
Alofanib
ES 000835
RPT-835
RPT 835
Alofanib (RPT835)
RPT-835(alofanib)
RPT-835
RPT835
RPT 835
ES 000835
3-(N-(4-methyl-2-nitro-5-(pyridin-3-yl)phenyl)sulfamoyl)benzoic acid
Benzoic acid, 3-[[[4-methyl-2-nitro-5-(3-pyridinyl)phenyl]amino]sulfonyl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点659.6±65.0 °C(Predicted)
密度1.488±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO:47.7(Max Conc. mg/mL);115.38(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:6):0.14(Max Conc. mg/mL);0.34(Max Conc. mM)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);72.57(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:6):0.14(Max Conc. mg/mL);0.34(Max Conc. mM)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);72.57(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)3.59±0.10(Predicted)
形态结晶固体
颜色Light yellow to yellow
RPT835价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/02/08 | HY-17601 | RPT835 Alofanib | 1612888-66-0 | 1 mg | 391元 |
| 2025/02/08 | HY-17601 | RPT835 Alofanib | 1612888-66-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 819元 |
| 2025/02/08 | HY-17601 | RPT835 Alofanib | 1612888-66-0 | 5mg | 900元 |
常见问题列表
生物活性
Alofanib (RPT835)是一种新型的、选择性FGFR2变构抑制剂，在KATO III细胞中对FGF2诱导的FRS2α磷酸化具有显著的抑制效果，IC50小于10 nM。在细胞中，它对依赖于FGF2的FGFR1和FGFR3磷酸化水平没有直接作用，对FGF2-FGFR2的结合没有影响。靶点
| Target | Value |
|
FGFR2
(Cell-free assay) |
体外研究
在SKOV3细胞系中，Alofanib主要诱导以caspase-3、PARP和Bcl-2断裂为特征的凋亡。Alofanib对卵巢癌细胞的毒性作用低。Alofanib抑制FRS2α的磷酸化，在表达不同FGFR2亚型的癌细胞中，IC50分别为7 nM和9 nM。在4种代表不同肿瘤类型的细胞系中（三阴性乳腺癌、黑素瘤和卵巢癌），alofanib抑制FGF介导的细胞增殖，GI50值在16-370 nM范围内。Alofanib以浓度依赖性的方式抑制人源和小鼠内皮细胞的增殖和迁移（GI50为11-58 nM）。
体内研究
静脉注射的alofanib可显著的增强paclitaxel和carboplatin的组合效应。在卵巢癌小鼠模型中，Alofanib抑制血管生成。在FGFR驱动的人类肿瘤移植瘤模型中，口服alofanib的耐受性良好，具有有效的抗肿瘤活性。