1628256-23-4
中文名称
G1T38
英文名称
G1T38
CAS
1628256-23-4
分子式
C26H34N8O
分子量
474.6
MOL 文件
1628256-23-4.mol
更新日期
2024/04/30 10:32:15
1628256-23-4 结构式
基本信息
中文别名
化合物 T11345G1T38
G1T-38
G1T 38
G1-T38
G1 T-38
G1 T38
LEROCICLIB
7',8'-二氢-2'-[[5-[4-(1-甲基乙基)-1-哌嗪基]-2-吡啶基]氨基]螺[环己烷-1,9'(6'H)-吡嗪基 [1',2':1,5]吡咯并[2,3-D]嘧啶]-6'-酮
英文别名
G1T38Lerociclib
Lerociclib (G1T38)
7',8'-Dihydro-2'-[[5-[4-(1-methylethyl)-1-piperazinyl]-2-pyridinyl]amino]spiro[cyclohexane-1,9'(6'H)-pyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin]-6'-one
Spiro[cyclohexane-1,9'(6'H)-pyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin]-6'-one, 7',8'-dihydro-2'-[[5-[4-(1-methylethyl)-1-piperazinyl]-2-pyridinyl]amino]-
物理化学性质
密度1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO:1.0(Max Conc. mg/mL);2.11(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)13.33±0.20(Predicted)
G1T38价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S8568 | G1T38 G1T38 | 1628256-23-4 | 5mg | 1368.12元 |
| 2024/01/16 | S8568 | G1T38 G1T38 | 1628256-23-4 | 2mg | 794.51元 |
常见问题列表
生物活性
G1T38 (Lerociclib)是一种新型有效的、具有口服活性的CDK4/6抑制剂，对CDK4、CDK6和CDK9的IC50值分别为0.001 μM、0.002 μM和0.028 μM。靶点
| Target | Value |
|
CDK4
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
CDK6
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
CDK9
(Cell-free assay) | 28 nM |
体外研究
在体外实验中，G1T38可减少RB1磷酸化、将细胞周期阻滞在G1期，并抑制多种依赖于CDK4/CDK6的肿瘤细胞系（包括乳腺癌细胞、黑素瘤、白血病和淋巴瘤细胞）的细胞增殖，EC50最低为23 nM。
体内研究
在ER+的乳腺癌移植瘤模型中，G1T38的抗肿瘤效果和palbociclib类似，甚至更强。此外，G1T38在肿瘤组织中积累，而不在血浆中积累，因而对小鼠髓样祖细胞的抑制作用没有palbociclib强，在大型哺乳动物如猎犬中，28天连续给药也没有明显的中性粒细胞减少。