1374639-75-4
中文名称
LEE011 琥珀酸盐
英文名称
LEE011 (succinate)
CAS
1374639-75-4
分子式
C27H36N8O5
分子量
552.64
MOL 文件
1374639-75-4.mol
更新日期
2026/09/22 14:19:04
1374639-75-4 结构式
基本信息
中文别名
瑞博西利琥珀酸琥珀酸瑞波西利
琥珀酸瑞博西尼
瑞博西尼琥珀酸盐
LEE011 琥珀酸盐
瑞柏司可里布(RIBOCICLIB LEE011)琥珀酸盐
周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂(LEE011 SUCCINATE)
7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H吡咯并[2,3-D]嘧啶-6-甲酰胺琥珀酸盐
英文别名
Ribociclib succiteLEE011 (succinate)
Ribociclib succinate
Ribociclib Succinate (Kisqali)
RIBOCICLIB SUCCINATE (LEE011 SUCCINATE)
LEE-011 succinate salt, Ribociclib succinate salt
7-cyclopentyl-N,N-dimethyl-2-((5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl)amino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide succinate
常见问题列表
概述
LEE011 琥珀酸盐 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。作用机制
瑞博西尼琥珀酸盐由瑞士诺华制药有限公司研制，是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制药，与细胞周期蛋白(cyclin)结合，促进细胞周期时相转变，启动DNA合成，调控细胞转录。其可将肿瘤细胞阻滞于细胞周期的第一阶段(G1期)，从而起到抑制肿瘤增殖的作用。适应症
瑞博西尼琥珀酸盐适用于治疗绝经后妇女的激素受体阳性和人表皮细胞生长因子受体-2阴性的晚期或转移性乳腺癌。
副作用
最常见的、发生率≥20%的不良反应分别为中性粒细胞减少、恶心、疲乏、腹泻、白细胞减少、脱发、呕吐、便秘、头痛和背痛等；实验室检测>2%异常为3或4级中性粒细胞减少、白细胞减少、异常肝功能测试、淋巴细胞减少等。