163521-08-2
中文名称
盐酸维拉唑酮
英文名称
Vilazodone Hydrochloride
CAS
163521-08-2
分子式
C26H27N5O2.HCl
分子量
477.986
MOL 文件
163521-08-2.mol
更新日期
2024/04/24 17:02:44
163521-08-2 结构式
基本信息
中文别名
盐酸维拉唑酮维拉唑酮中间体2
盐酸维拉佐酮API
盐酸维拉唑酮 API
盐酸维拉佐酮及中间体
维拉佐酮盐酸盐 1KG
盐酸维拉佐酮/盐酸维拉唑酮/
盐酸维拉佐酮, 一种 5-HT1A受体部分激动剂
5-(4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-甲酰胺盐酸盐
英文别名
CS-796EMD 68843
SB 659746A
Vilazodone HCl, >=98%
Vilazodone hydrochloride
Vera trazodone hydrochloride
Vilazodone hydrochloride API
Vilazodone hydrochloride salt
Vilazodone hydrochloride solution
VILAZODONE
EMD 68843
SB 659746A
所属类别
生物化工：5-HT Receptor 抑制剂物理化学性质
熔点279°C(lit.)
闪点9℃
储存条件?20°C
储存条件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度在DMSO中的溶解度为20mg/mL，澄清
形态粉末
颜色白色至米色
稳定性吸湿性
安全数据
警示词警告
危险性描述H361d
危险品标志F,T
安全说明7-16-36/37-45
危险品运输编号UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany3
海关编码29329990
常见问题列表
生物活性
Vilazodone是一个组合的五羟色胺再摄取特定抑制剂（SSRI）和5-HT1A受体的部分激动剂，目前正在临床评估抑郁症的治疗。靶点
| Target | Value |
| SSRI | |
| 5-HT1A |
体外研究
Vilazodone结合人5-HT1A受体和SERT的IC 50分别为0.2 nM和0.5 nM。Vilazodone对重组人与大鼠，豚鼠，小鼠和狨猴自然组织5-HT1A受体显示高亲和力（PKI≥9.3）。
体内研究
Vilazodone选择性增强大鼠前额叶皮层的血清素产量。在超声发声的焦虑大鼠模型中，Vilazodone通过行为的评价表明抗焦虑功效。在强迫游泳试验中，单剂量Vilazodone也显示有效。 Vilazodone（1-10 毫克/千克，口服）剂量依赖性地置换体内[3 H] DASB（N，N-二甲基-2 -（2-氨基-4-氰基苯硫基）苄胺）结合大鼠大脑皮质和海马，表明Vilazodone在体内占据5 - 羟色胺转运蛋白。在自由活动大鼠额叶皮质中，Vilazodone（10 毫克/公斤，口服）被证实会导致细胞外5-HT增加2倍，但去甲肾上腺素或多巴胺水平没有改变。 在大鼠中，Vilazodone在剂量高于5 毫克/公斤时影响了惊吓的应激增强作用。在10毫克/千克剂量时，Vilazodone增加了惊吓的压力升高。Vilazodone（20 毫克/公斤和40 毫克/公斤）抑制惊吓的应激增强作用的影响。在大鼠中，所有剂量的Vilazodone增加了惊吓的压力升高。 在豚鼠中缝背核中，Vilazodone在100 nM时对5-HT的流出没有影响，但在1 mM时显著降低5-羟色胺的外排。在豚鼠中缝背核中，Vilazodone显著增加5 - 羟色胺再吸收半衰期。