170787-99-2
中文名称
乙丙昔罗钠
英文名称
Efaproxiral sodium
CAS
170787-99-2
分子式
C20H22NNaO4
分子量
363.383
MOL 文件
170787-99-2.mol
更新日期
2025/05/13 09:32:27
170787-99-2 结构式
基本信息
中文别名
乙丙昔罗钠乙丙昔罗纳
2-[4-[2-[(3,5-二甲基苯基)氨基]-2-氧代乙基]苯氧基]-2-甲基丙酸钠
英文别名
RSR-13Rsr 13 sodium
Unii-3L83qp52xi
EFAPROXIRAL SODIUM
Efaproxiral Sodium (RSR13)
Efaproxiral (sodiuM salt forM)
2-[4-[2-(3,5-Dimethylphenylamino)-2-oxoethyl]phenoxy]-2-methylpropionic acid
Sodium 2-[4-[2-[(3,5-dimethylphenyl)amino]-2-oxoethyl]phenoxy]-2-methylpropanoate
2-[4-[2-[(3,5-Dimethylphenyl)amino]-2-oxoethyl]phenoxy]-2-methylpropanoic Acid Sodium Salt
2-(4-(2-((3,5-Dimethylphenyl)amino)-2-oxoethyl)phenoxy)-2-methylpropanoic acid monosodium salt
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点240.0
~244.0
°C
储存条件-20°C储存
溶解度≥12.83 mg/mL in H2O with ultrasonic; ≥18.4 mg/mL in DMSO; ≥18.45 mg/mL in EtOH
形态粉末或块状
颜色白色到近乎白色
常见问题列表
放疗增效剂
乙丙昔罗钠是乙丙昔罗的钠盐，乙丙昔罗是一种合成的变构血红蛋白调节剂，由美国Allos Thera-peutics公司首先研制。该化合物是首个放疗增效剂，可用于实体瘤( 如脑瘤、乳腺癌脑转移、非小细胞性肺癌脑转移) 、心肌梗死、脑中风等缺血、缺 性疾病 的 治 疗，可增强氧扩散到低氧肿瘤组织，提高标准放疗效果，是目前与血浆蛋白结合 最弱、生理活性最强的变构血红蛋白调节剂。
生物活性
Efaproxiral Sodium是一种人工合成的血红素异构修饰剂，用于乳腺癌脑转移瘤的治疗。体外研究
Efaproxiral是hemoglobinoxygen结合亲和力的合成变构调节剂，已被证明能可逆地结合到血红蛋白，稳定脱氧血红蛋白四聚体的构象以减少其对氧的亲和力。
体内研究
在呼吸空气和氧气的小鼠中，Efaproxiral和氧呼吸降低了EMT6肿瘤的放射生物学缺氧分数，从24％到9％，提高了肿瘤对辐射的反应。Efaproxiral和氧增加了生长延迟至5.7天，这比单独使用Carboplatin提高了2.4日（71％），比Carboplatin 和氧气提高2.1天数（57％）。因此，Efaproxiral和氧呼吸提高了100 毫克/千克和150 毫克/千克carboplatin 的抑癌效果，但不增加100 毫克/千克carboplatin在呼吸空气的小鼠中的毒性。 在RIF-1肿瘤的C3H小鼠中，Efaproxiral显著增加肿瘤氧合，在5天内由8.4毫米汞柱增加 至43.4毫米汞柱，治疗后最大升幅出现在22-31分钟。在RIF-1肿瘤的C3H小鼠中，Efaproxiral加氧加辐射导致肿瘤生长抑制，抑制显著不同于从第3天至5天辐射加氧。