183322-45-4
中文名称
PD153035 HCl
英文名称
PD153035 HCl
CAS
183322-45-4
分子式
C16H14BrN3O2.HCl
MOL 文件
183322-45-4.mol
更新日期
2024/04/26 20:43:53
183322-45-4 结构式
基本信息
中文别名
PD 153035 盐酸盐化合物PD153035 HYDROCHLORIDE
6,7-二甲氧基-4-[N-(3-溴苯基)氨基]喹唑啉盐酸盐
英文别名
CS-473ZM 252868
ZM 252868 HCl
AG 1517, SU 5271
PD153035 (HCl salt)
PD153035 HCl (SU5271
PD153035 HCl USP/EP/BP
AG1517 (Hydrochloride)
SU-5271 (Hydrochloride)
ZM 252868 (Hydrochloride)
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶安全数据
警示词危险
危险性描述H301-H315-H318-H335
危险品标志T
危险类别码25-37/38-41
安全说明26-39-45
危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
海关编码2933.59.8000
常见问题列表
生物活性
PD153035 HCl是一种有效的，特异性的EGFR抑制剂，Ki和IC50分别为5.2 pM和29 pM；对PGDFR， FGFR， CSF-1， InsR和Src几乎无作用。体外研究
PD153035抑制A-431人扁平上皮癌相关的表皮生长因子受体酪氨酸激酶，Ki 为5.2 pM，IC50 为 29 pM。而且, PD 153035 作用于Swiss 3T3 成纤维细胞和A-431人扁平上皮癌细胞，有效且选择性抑制 EGF诱导的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为15 nM和14 nM。PD153035作用于过量表达EGF受体的人癌细胞系，包括A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 和ME180细胞，抑制生长，IC50 分别为0.22 μM, 0.3μM, 0.4 μM, 0.68 μM 和 0.95 μM。 PD153035抑制鼻咽癌 (NPC)细胞，包括NPC-TW01, NPC-TW04,和HONE1 细胞系，这种作用存在剂量依赖性，IC50分别为 12.9 μM, 9.8 μM, 和18.6μM。 最新研究显示PD153035作用于Caco-2结肠癌细胞，废除PAR(2)激活肽2-呋喃甲酰基-LIGRLO-NH(2)(2fLI)诱导的 COX-2表达。体内研究
PD153035 按80 mg/kg 剂量作用于携带A431人体表皮样癌细胞移植瘤的免疫缺陷裸鼠，抑制EGF受体酪氨酸激酶活性。PD153035 作用于HFD-fed小鼠，促进耐糖量，胰岛素敏感性，和信号，且降低亚临床炎症。特征
PD153035是有效的表皮生长因子受体酪氨酸激酶选择性抑制剂。生物活性
PD153035 HCl (SU-5271 HCl, AG1517 HCl, ZM 252868 HCl)是一种有效的，特异性EGFR抑制剂，无细胞试验中Ki和IC50分别为5.2 pM和29 pM；对PGDFR， FGFR， CSF-1， InsR和Src几乎无作用。靶点
| Target | Value |
|
EGFR
(Cell-free assay) | 5.2 pM(Ki) |
体外研究
PD153035抑制A-431人扁平上皮癌相关的表皮生长因子受体酪氨酸激酶，K i 为5.2 pM，IC50 为 29 pM。而且, PD 153035 作用于Swiss 3T3 成纤维细胞和A-431人扁平上皮癌细胞，有效且选择性抑制 EGF诱导的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为15 nM和14 nM。PD153035作用于过量表达EGF受体的人癌细胞系，包括A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 和ME180细胞，抑制生长，IC50 分别为0.22 μM, 0.3μM, 0.4 μM, 0.68 μM 和 0.95 μM。 PD153035抑制鼻咽癌 (NPC)细胞，包括NPC-TW01, NPC-TW04,和HONE1 细胞系，这种作用存在剂量依赖性，IC50分别为 12.9 μM, 9.8 μM, 和18.6μM。 最新研究显示PD153035作用于Caco-2结肠癌细胞，废除PAR(2)激活肽2-呋喃甲酰基-LIGRLO-NH(2)(2fLI)诱导的 COX-2表达。
体内研究
PD153035 按80 mg/kg 剂量作用于携带A431人体表皮样癌细胞移植瘤的免疫缺陷裸鼠，抑制EGF受体酪氨酸激酶活性。PD153035 作用于HFD-fed小鼠，促进耐糖量，胰岛素敏感性，和信号，且降低亚临床炎症。