194423-15-9
中文名称
PD168393
英文名称
PD168393
CAS
194423-15-9
分子式
C17H13BrN4O
分子量
369.22
MOL 文件
194423-15-9.mol
更新日期
2024/04/14 10:33:08
194423-15-9 结构式
基本信息
中文别名
EGFR抑制剂(PD168393)N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉]-2-丙酰胺
N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯酰胺
英文别名
CS-2316PD 168393
PD168393 USP/EP/BP
PD-168393
PD 168393
PD168393
PD-168393
PD 168393
4-[(3-BROMOPHENYL)AMINO]-6-ACRYLAMIDOQUINAZOLINE
N-[4-(3-Bromoanilino)quinazolin-6-yl]prop-2-enamide
N-(4-((3-Bromophenyl)amino)quinazolin-6-yl)acrylamide
N-[4-[(3-Bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-2-propenamide
2-Propenamide, N-[4-[(3-bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化学性质
熔点279℃
储存条件-20°C
溶解度insoluble in H2O; ≥1 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥18.45 mg/mL in DMSO
形态粉末
颜色白色至米色
常见问题列表
生物活性
PD168393是一种不可逆的EGFR抑制剂，IC50为0.70 nM，不可逆烷基化Cys-773；抑制insulin， PDGFR， FGFR和PKC活性。体外研究
PD 168393连接到EGFR TK的ATP结合袋中。PD168393持续处理A431细胞，完全抑制EGF依赖性的受体自磷酸化。PD168393 作用于MDA-MB-453 细胞，抑制Heregulin诱导的酪氨酸磷酸化，IC50为5.7 nM。PD168393 抑制insulin, PDGFR, FGFR TKs 和PKC活性。PD168393作用于HS-27人类成纤维细胞， 抑制EGF调节的酪氨酸磷酸化，IC50为1-6 nM，但对FGF或PDGF调节的酪氨酸磷酸化几乎没有作用效果。PD168393作用于3T3-Her2细胞，快速有效抑制Her2诱导的酪氨酸磷酸化，IC50为~100 nM。PD168393作用于3T3-Her2细胞，也抑制PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-catenin的磷酸化，除了Fyb。体内研究
PD 168393处理携带A431人类上皮癌移植瘤的裸鼠，抑制115％肿瘤生长，降低50% EGFR磷酸化酪氨酸含量。PD 168393也降低血浆浓度。特征
用于设计CI-1033的临床化合物。靶点
| Target | Value |
|
EGFR
() | 0.70 nM |
体外研究
PD 168393连接到EGFR TK的ATP结合袋中。PD168393持续处理A431细胞，完全抑制EGF依赖性的受体自磷酸化。PD168393 作用于MDA-MB-453 细胞，抑制Heregulin诱导的酪氨酸磷酸化，IC50为5.7 nM。PD168393 抑制insulin, PDGFR, FGFR TKs 和PKC活性。PD168393作用于HS-27人类成纤维细胞， 抑制EGF调节的酪氨酸磷酸化，IC50为1-6 nM，但对FGF或PDGF调节的酪氨酸磷酸化几乎没有作用效果。PD168393作用于3T3-Her2细胞，快速有效抑制Her2诱导的酪氨酸磷酸化，IC50为~100 nM。PD168393作用于3T3-Her2细胞，也抑制PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-catenin的磷酸化，除了Fyb。
体内研究
PD 168393处理携带A431人类上皮癌移植瘤的裸鼠，抑制115％肿瘤生长，降低50% EGFR磷酸化酪氨酸含量。PD 168393也降低血浆浓度。