1854943-32-0
中文名称
伊鲁阿克
英文名称
Iruplinalkib
CAS
1854943-32-0
分子式
C29H38ClN6O2P
分子量
569.08
MOL 文件
1854943-32-0.mol
更新日期
2024/12/13 09:52:59
1854943-32-0 结构式
基本信息
中文别名
伊鲁阿克WX-0593
化合物 IRUPLINALKIB
英文别名
lruplinalkibIruplinalkib
2,4-Pyrimidinediamine, 5-chloro-N4-[2-(dimethylphosphinyl)phenyl]-N2-[2-methoxy-4-(9-methyl-3,9-diazaspiro[5.5]undec-3-yl)phenyl]-
所属类别
原料药：抑制剂物理化学性质
沸点769.1±70.0 °C(Predicted)
密度1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)10.12±0.20(Predicted)
形态Solid
颜色Off-white to light yellow
InChIKeyZPCCNHQDFZCULN-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(NC2=CC=C(N3CCC4(CCN(C)CC4)CC3)C=C2OC)=NC=C(Cl)C(NC2=CC=CC=C2P(C)(C)=O)=N1
常见问题列表
ROS1酪氨酸激酶抑制剂
伊鲁阿克（Iruplinalkib）是由齐鲁制药（Qilu Pharmaceutical）研发的口服高选择性间变性淋巴瘤激酶（ALK）/ROS1酪氨酸激酶抑制剂（TKI），2023年6月获中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于治疗克唑替尼（Crizotinib）治疗后疾病进展的局部晚期或转移性ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。作用机制
伊鲁阿克通过靶向抑制ALK及ROS1激酶活性，克服克唑替尼耐药机制（如ALK G1202R等常见耐药突变），阻断下游信号通路传导，从而抑制肿瘤生长。作为中国自主研发的双靶点TKI，伊鲁阿克不仅针对ALK阳性患者（占NSCLC的3%-5%），还可覆盖ROS1阳性人群（占1%-2%），其高选择性设计减少了对其他激酶的脱靶效应，潜在降低治疗相关不良反应。获批适应症聚焦于克唑替尼耐药后的二线治疗，填补了国内ALK/ROS1阳性耐药患者精准治疗需求的空白，标志着本土药企在肺癌靶向治疗领域的持续突破。
合成路线
