1887014-12-1
中文名称
OLUTASIDENIB
英文名称
Olutasidenib (Synonyms: FT-2102)
CAS
1887014-12-1
分子式
C18H15ClN4O2
分子量
354.79
MOL 文件
1887014-12-1.mol
更新日期
2025/11/13 16:37:57
1887014-12-1 结构式
基本信息
中文别名
化合物OLUTASIDENIB 英文别名
FT-2102OLUTASIDENIB
Olutasidenib (FT-2102)
Olutasidenib (Synonyms: FT-2102)
5-[[(1S)-1-(6-Chloro-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-3-yl)ethyl]amino]-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-2-carbonitrile
2-Pyridinecarbonitrile, 5-[[(1S)-1-(6-chloro-1,2-dihydro-2-oxo-3-quinolinyl)ethyl]amino]-1,6-dihydro-1-methyl-6-oxo-
所属类别
生物化工:抑制剂物理化学性质
沸点603.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度可溶于DMSO
酸度系数(pKa)10.44±0.70(Predicted)
形态结晶固体
颜色Light yellow to yellow
InChIInChI=1S/C18H15ClN4O2/c1-10(21-16-6-4-13(9-20)23(2)18(16)25)14-8-11-7-12(19)3-5-15(11)22-17(14)24/h3-8,10,21H,1-2H3,(H,22,24)/t10-/m0/s1
InChIKeyNEQYWYXGTJDAKR-JTQLQIEISA-N
SMILESC1(C#N)N(C)C(=O)C(N[C@H](C2=CC3=C(NC2=O)C=CC(Cl)=C3)C)=CC=1
常见问题列表
用途
奥拉替尼布是一种口服的异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)抑制剂,用于治疗携带易感性IDH1突变的复发或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者。IDH1是一种代谢酶,其突变与AML的发展有关,导致代谢异常和细胞分化受阻。作用机理
奥拉替尼布通过特异性抑制突变的IDH1酶,能够减少异常代谢产物的积累,并促进细胞的正常分化和成熟。这种针对性的治疗方法旨在减少肿瘤负担,改善患者的治疗效果。生物活性
Olutasidenib是一种有效、口服可利用、脑渗透性和选择性的 mutant IDH1 (mIDH1) 抑制剂,对于 IDH1-R132H 和 IDH1-R132C 的IC50分别为21.1 nM和114 nM。靶点
| Target | Value |
|
IDH1 (R132H)
(Cell-free assay) | 21.1 nM |
|
IDH1 (R132C)
(Cell-free assay) | 114 nM |