1942919-79-0
中文名称
1942919-79-0
英文名称
8-[3,5-Difluoro-4-(4-morpholinylmethyl)phenyl]-2-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]quinoxaline dihydrochloride
CAS
1942919-79-0
分子式
C27H30Cl2F2N6O
分子量
563.47
MOL 文件
1942919-79-0.mol
更新日期
2025/05/12 10:48:37
1942919-79-0 结构式
基本信息
中文别名
盐酸NVP-BSK805 英文别名
8-[3,5-Difluoro-4-(4-morpholinylmethyl)phenyl]-2-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]quinoxaline dihydrochloride物理化学性质
储存条件-20°C储存
溶解度DMF: 20 mg/ml; DMSO: 25 mg/ml; Ethanol: 1 mg/ml; PBS (pH 7.2): 10 mg/ml
形态结晶固体
颜色Light yellow to yellow
1942919-79-0价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/02/05 | S2686 | 1942919-79-0 NVP-BSK805 2HCl | 1942919-79-0 | 5mg | 2214.99元 |
| 2025/02/05 | S2686 | 1942919-79-0 NVP-BSK805 2HCl | 1942919-79-0 | 10mM(1mL in DMSO) | 2790元 |
| 2025/02/05 | S2686 | 1942919-79-0 NVP-BSK805 2HCl | 1942919-79-0 | 50mg | 7961.31元 |
常见问题列表
生物活性
NVP-BSK805 2HCl是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50为0.5 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2选择性高20倍以上。靶点
| Target | Value |
|
JAK2
(Cell-free assay) | ~0.5 nM |
|
TYK2
(Cell-free assay) | 10.76 nM |
|
JAK3
(Cell-free assay) | 18.68 nM |
|
JAK1
(Cell-free assay) | 31.63 nM |
体外研究
NVP-BSK805是JAK2强有效的抑制剂，且对JAK2的特异性很好，其对JAK2的抑制效果比对JAK1, JAK3和TYK2要强20倍。0.5 nM 的NVP-BSK805对全长JAK2 NVP-BSK805引起的细胞凋亡是需要通过激活凋亡蛋白级联反应来实现的，而当在SET-2和MB-02细胞中抑制细胞凋亡蛋白酶caspase则可以抑制这种NVP-BSK805引起的细胞凋亡。在JAK2
体内研究
口服NVP-BSK805生物药的利用效率在小鼠体内的实验估计为45%，在大鼠实验中估计为50%。给携带Ba/F3 JAK2